Декскетопрофен р-р для в/в и в/м введ 25мг/мл амп 2мл N 10

1 мл раствора содержит действующее вещество: декскетопрофена трометамол - 36,9 мг (в пересчете на декскетопрофен - 25,0 мг), вспомогательные вещества: этанол (этиловый спирт) 96 % -100,0 мг, натрия хлорид -4,0 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 7,4, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Фармакодинамика

Декскетопрофен - действующее вещество препарата Декскетопрофен Органика, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающее анальге-зирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклоокси геназ первого и второго типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Анальгезирующее действие развивается через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность терапевтического действия составляет 4-8 ч после введения 50 мг декскетопрофена.

При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофен значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация в сыворотке (С^) после внутримышечного введения декскетопрофена достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой ''концентрация-время" (AUC) после однократного введения в дозе 2550 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.

Выведение

Метаболизм декскетопрофена главным образом происходит путем конъюгации его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением почками. Период полувыведения (Т1;2) декскетопрофена составляет около 1-2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

Показания

- Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечных коликах, альгодис-менорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);

- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, остеохондроз, спондилоар-триты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав);

-воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки (в том числе вызванные приемом НПВП);

-желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровотечение) и склонность к ним;

- одновременный прием антикоагулянтов;

- гемофилия и другие нарушения свертывания крови; -хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе);

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин);

- прогрессирующие заболевания почек;

- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- беременность и период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности)

Декскетопрофен Органика противопоказан для невракси-ального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сер-

дечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксе-тина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гипер-липидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение препарата Декскетопрофен Органика при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Нет данных о выделении декскетопрофена в грудное молоко. Препарат Декскетопрофен Органика не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Способ применения

Препарат Декскетопрофен Органика предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Нарушение функции печени.

У па циентов с легким и умеренным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу препарата Декскетопрофен Органика следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Препарат не следует назначать больным с тяжелым поражением печени.

Нарушение функции почек.

У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Препарат Декскетопрофен Органика не следует назначать больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек дозировку препарата Декскетопрофена Органика рекомендуется снизить. Общая суточная доза составляет 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.

Препарат Декскетопрофен Органика предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен Органика медленно вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение

При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен Органика можно ввести путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

Внутривенная инфузия

Содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен Органика разводят в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора декстрозы (глюкозы) или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 1030 мин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости: промывание желудка, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Общие виды взаимодействия, характерные для всех НПВП, включая декскетопрофен.

Препарат Декскетопрофен Органика нельзя смешивать водном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок). Препарат Декскетопрофен Органика можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Препарат Декскетопрофен Органика-приготовленный раствор для инфузии нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Препарат Декскетопрофен Органика - приготовленный раствор для инфузии совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая сапицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) в том числе ЦОГ-2: одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.

С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений 8 связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в крови (снижение почечной экскреции лития), вплоть до токсичного уровня, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены препарата Декскетопрофена Органика.

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

С глюкокортикостероидами: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.

С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращаю-щего фермента, антагонистами рецепторов ангиотензина II, антибактериальными препаратами (аминогликози-ды): терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать антигипер-тензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водно-электролитный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим частый клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови.

С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.

С гипогликемическими препаратами для приема внутрь: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие этих препаратов вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы крови.

С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С /3-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать анти-гипертензивный эффект (3-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.