Фер-Ромфарм р-р для в/м введ 50мг/мл 2мл амп N 5

Лекарственная форма

Непрозрачный раствор коричневого цвета.

Состав

В 1 мл препарата содержится:

действующее вещество: железа (III) гидроксид полимальтозат в пересчете на железо (III) - 50,0 мг;

вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 5,7 - 6,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Фармакотерапевтическая группа

железа препарат

Фармакодинамика

После внутримышечного введения железо, выделяющееся из активного компонента - железа (III) гидроксид полимальтозата, абсорбируется, главным образом, печенью. Затем оно включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также депонируется в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при приеме внутрь солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа, железа (III) гидроксид полимальтозат не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация железа в плазме крови достигается примерно через 24 часа после инъекции. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие, многоядерный железа гидроксид и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). Медленное высвобождение железа является причиной его хорошей переносимости. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и участвует в процессе эритропоэза. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа.

В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, связанное с трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.

Данных по фармакокинетике препарата у пациентов с железодефицитной анемией нет.

Хорошо известно, что всасывание железа зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого гемоглобина и уменьшается по мере нормализации гемоглобина.

Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства железа (III) гидроксид полимальтозата не известны.

Токсичность препарата очень низкая. LD50, определенная для белых мышей при внутривенном введении железа (III) гидроксид полимальтозата, составила >2500 мг железа на килограмм массы тела, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.

Показания

Железодефицитная анемия при неэффективности или невозможности приема препаратов железа внутрь (в том числе у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и с синдромом мальабсорбции).

Препарат вводится внутримышечно только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, измерением ферритина сыворотки крови, гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов, а также их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к железо (III) гидроксид полимальтозному комплексу или любому другому компоненту препарата;

- анемия, не связанная с дефицитом железа (гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина, апластическая анемия);

- избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз);

- нарушение механизмов использования железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия, поздняя порфирия кожи);

- синдром Рандю-Вебера-Ослера;

- нарушения эритропоэза;

- гипоплазия костного мозга;

- хронический полиартрит;

- бронхиальная астма;

- инфекционные болезни почек в острой стадии;

- неконтролируемый гиперпаратиреоз;

- декомпенсированный цирроз печени;

- инфекционный гепатит;

- детский возраст до 4 месяцев (опыт применения отсутствует);

- I триместр беременности;

- использование для внутривенного применения.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с поливалентной аллергией, а также требуется осторожность при введении препаратов железа пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями и пациентам, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинических данных о применении железа (III) гидроксида полимальтозата у беременных в настоящее время недостаточно. В исследованиях на животных репродуктивная токсичность препарата Фер-Ромфарм не изучалась. Изучение репродуктивной функции у беременных женщин с применением этого препарата не проводилось.

Беременность

В течение первого триместра беременности противопоказано применение парентеральных железосодержащих препаратов. Во втором и третьем триместрах эти препараты должны приниматься только по рекомендации врача, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Период грудного вскармливания

Возможно проникновение железа в грудное молоко в малых количествах. Необходимо прекратить грудное вскармливание на время применения препарата.

Способ применения и дозы

Препарат Фер-Ромфарм вводят внутримышечно.

Внутривенное введение противопоказано.

Перед введением каждой терапевтической дозы проводят тест на переносимость препарата путем введения 0,5-1,0 мл препарата Фер-Ромфарм (25-50 мг железа) взрослым, 0,4 мл (20 мг железа) детям с массой тела больше 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг/кг массы тела) детям с массой тела меньше 14 кг. Если в течение 15 минут после введения препарата не появляются побочные реакции, вводят оставшееся количество начальной дозы.

Назначение детям младше 4 месяцев противопоказано из-за отсутствия опыта применения.

Доза для каждого пациента рассчитывается индивидуально в зависимости от степени дефицита железа по следующей формуле:

Общий дефицит железа (мг) = Масса тела (кг) x (нормальный уровень гемоглобина - действительный уровень гемоглобина) (г/л) x 0,24* + железо запасов (мг)

где, *коэффициент 0,24 = 0,0034 x 0,07 x 1 000 (содержание железа в гемоглобине ~ 0,34%/Объем крови ~ 7% от массы тела/Коэффициент 1 000 = пересчет из г в мг).

Для пациентов с массой тела менее 34 кг: нормальный уровень гемоглобина = 130 г/л; железо запасов = 15 мг/кг массы тела.

Для пациентов с массой тела более 34 кг: нормальный уровень гемоглобина = 150 г/л; железо запасов = 500 мг.

Общее число ампул препарата Фер-Ромфарм на курс лечения =  Общий дефицит железа (мг) /100 мг.

Общее число ампул (мл) препарата Фер-Ромфарм 50 мг/мл на курс лечения:

Масса тела (кг) Hb 60 (г/л) Hb 75 (г/л) Hb 90 (г/л) Hb 105 (г/л)

5 1,5 (3 мл) 1,5 (3 мл) 1,5 (3 мл) 1 (2 мл)

10 3 (6 мл) 3 (6 мл) 2,5 (5 мл) 2 (4 мл)

15 5 (10 мл) 4,5 (9 мл) 3,5 (7 мл) 3 (6 мл)

20 6,5 (13 мл)  5,5 (11 мл) 5 (10 мл) 4 (8 мл)

25 8 (16 мл) 7 (14 мл) 6 (12 мл) 5,5 (11 мл)

30 9,5 (19 мл) 8,5 (17 мл) 7,5 (15 мл) 6,5 (13 мл)

35 12,5 (25 мл) 11,5 (23 мл) 10 (20 мл) 9 (18 мл)

40 13,5 (27 мл) 12 (24 мл) 11 (22 мл) 9,5 (19 мл)

45 15 (30 мл) 13 (26 мл) 11,5 (23 мл) 10 (20 мл)

50 16 (32 мл) 14 (28 мл) 12 (24 мл) 10,5 (21 мл)

55 17 (34 мл) 15 (30 мл) 13 (26 мл) 11 (22 мл)

60 18 (36 мл) 16 (32 мл) 13,5 (27 мл) 11,5 (23 мл)

65 19 (38 мл) 16,5 (33 мл) 14,5 (29 мл) 12 (24 мл)

70 20 (40 мл) 17,5 (35 мл) 15 (30 мл) 12,5 (25 мл)

75 21 (42 мл) 18,5 (37 мл) 16 (32 мл) 13 (26 мл)

80 22,5 (45 мл) 19,5 (39 мл) 16,5 (33 мл) 13,5 (27 мл)

85 23,5 (47 мл) 20,5 (41 мл) 17 (34 мл) 14 (28 мл)

90 24,5 (49 мл) 21,5 (43 мл) 18 (36 мл) 14,5 (29 мл)

Если общая доза превышает максимальную суточную дозу, необходимо разделить введение препарата на несколько приемов. Если после 1-2 недель терапии не наблюдается ответ со стороны гематологических параметров (например, увеличение концентрации гемоглобина примерно на 1 г/л в день), необходимо пересмотреть поставленный диагноз. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное количество ампул.

Стандартная дозировка:

Взрослые и пожилые пациенты: 1-2 ампулы препарата Фер-Ромфарм (100-200 мг железа) 2 или 3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети (с 4-х месяцев): 0,06 мл препарата Фер-Ромфарм/кг массы тела/день = 3 мг железа/кг массы тела/день 2 или 3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимальная суточная доза:

Дети с массой тела до 5 кг: 0,5 мл (1/4 ампулы = 25 мг железа).

Дети с массой тела 5-10 кг: 1 мл (1/2 ампулы = 50 мг железа).

Пациенты с массой тела 10-45 кг: 2 мл (1 ампула = 100 мг железа).

Взрослые и пожилые пациенты: 4 мл (2 ампулы = 200 мг железа).

Техника внутримышечных инъекций

Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже техника вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой - в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

a) длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела иглы должны быть короче и тоньше;

б) место инъекции определяется следующим образом: по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению, зафиксировать точку A. Если пациент лежит на правом боку, расположить средний палец левой руки в точке A. Отставить указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке B. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами среднего и указательного пальцев, является местом инъекции;

в) инструменты дезинфицируются обычным методом; прежде чем ввести иглу, необходимо сдвинуть кожу примерно на 2 см для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи;

г) расположить иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава;

д) после инъекции медленно извлечь иглу и прижать пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно на 1 мин;

е) после инъекции пациенту необходимо подвигаться.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией ВОЗ НР по частоте развития:

Очень частые (>1/10), частые (?1/100 - <1/10), нечастые (?1/1 000 - <1/100), редкие (?1/10 000 - <1/100), очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (оценка частоты по имеющимся данным невозможна).

Нарушения со стороны иммунной системы - редко: гиперчувствительность, в том числе аллергические или анафилактические реакции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - очень редко: генерализованная лимфаденопатия.

Нарушения со стороны нервной системы - часто: головная боль, головокружение;  редко: парестезия.

Нарушения со стороны сердца - редко: ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов - редко: снижение артериального давления, слабость, обмороки,  сосудистый коллапс.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - редко: одышка, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - часто: тошнота, рвота, боль в животе, диарея; редко: отвращение к пище, расстройство желудка, метеоризм,  обратимое изменение цвета зубов.

Нарушения со стороны  кожи и подкожных тканей - часто: раны; редко: зуд, крапивница, сыпь, эритема, экзантема, отек Квинке.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - редко: боль в мышцах, боль в спине, боль в суставах, ощущение скованности на руках, ногах или лице.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - часто: реакции на месте введения (пигментация кожи, боль и воспаление с лимфаденопатией паховых узлов, поверхностные флебит, жжение и отек); редко: лихорадка, озноб, потливость, покраснение лица, слабость, боль в груди, боль в спине, скованность, общее недомогание, периферические отеки, боль в нижней части живота, хроматурия.

Передозировка

Симптомы: передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза.

Лечение: при передозировке рекомендуется использовать симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин внутривенно.

Препарат не выводится при гемодиализе.

Необходимо контролировать содержание ферритина в сыворотке крови для своевременного выявления прогрессирующего накопления железа.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Фер-Ромфарм не может применяться одновременно с пероральными железосодержащими препаратами, так как уменьшает всасывание принимаемого внутрь железа. Поэтому лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 7 дней (1 неделю) после последнего внутримышечного введения препарата.

При совместном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) возможно усиление нежелательных эффектов препарата Фер-Ромфарм (боль в животе, тошнота, рвота, снижение артериального давления).

Особые указания

Препарат Фер-Ромфарм должен назначаться только тем пациентам, у которых диагноз железодефицитной анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения концентрации ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Перед применением ампулы следует осмотреть на предмет наличия осадка и повреждений. Применять можно только ампулы без осадка и повреждений. Препарат Фер-Ромфарм следует вводить немедленно после вскрытия ампулы. Препарат Фер-Ромфарм не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Во время введения препарата и непосредственно после инъекции, пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Группу особого риска развития аллергических и анафилактических реакций составляют пациенты с бронхиальной астмой, а также пациенты с низкой способностью связывать железо и/или дефицитом фолиевой кислоты. Существует повышенный риск развития аллергических и анафилактических реакций у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.

При появлении первых признаков анафилактических реакций применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Должна быть обеспечена возможность проведения противошоковой терапии (0,1% раствор эпинефрина (адреналина), антигистаминные и/или кортикостероидные препараты).

При слабых аллергических реакциях следует назначить антигистаминные препараты; при анафилактической реакции необходимо немедленно ввести эпинефрин (адреналин). Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации.

Отсроченные реакции гиперчувствительности характеризуются артралгией, анафилактической миалгией и иногда лихорадкой, которые могут длиться от нескольких часов до 4 дней после введения препарата. Симптомы проявляются обычно в течение 2-4 дней.

Побочные эффекты, возникающие у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью.

С особой осторожностью препарат Фер-Ромфарм следует применять пациентам с расстройствами функции печени, в том числе вызванными повышенным уровнем ферритина, а также пациентам с острой или хронической инфекцией.

Парентеральное введение железа может негативно повлиять на ход бактериальной или вирусной инфекции. Также требуется осторожность при введении препарата лицам с низкой способностью сыворотки связывать железо и/или дефицитом фолиевой кислоты.

У пациентов с ревматоидным артритом и, возможно, другими системными заболеваниями соединительной ткани (анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка) существует риск отсроченных реакций, включающих в себя лихорадку и обострение (повторное возникновение) болей в суставах.

Введение детям до 4-х месячного возраста противопоказано вследствие отсутствия опыта. У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.

Препарат может вызвать снижение усвоения Ga-67 галлия цитрата во время исследования с целью диагностической визуализации опухолей и/или абсцесса с Ga-67 галлия цитрата, вследствие конкуренции связывания в той же области.

Препарат может вызвать ложное повышения уровня сывороточного билирубина и ложное снижение концентрации сывороточного кальция.

Присутствие железа может привести к ложноположительным результатам в случае теста с ортотолидином.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.