Фликсоназе спрей наз дозир 60 доз N 1

Действующее вещество.

Флутиказон

Лекарственная форма

спрей назальный дозированный

Состав.

на 1 дозу:

Компонент

Вспомогательные вещества

Флутиказона пропионат (микронизированный) 0,05 мг

Декстроза 5,00 мг

Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) 1,50 мг

Фенилэтанол 0,25 мг

Бензалкония хлорид1 0,02 мг

Полисорбат 80 0,005 мг

Хлористоводородная кислота2 до pH 6,3-6,5 мг

Вода очищенная до 100.00 мг

Примечание:

1. Добавляется в виде водного раствора согласно Европейской Фармакопее.

2. Прибавляют для достижения pH 6,3-6,5, если pH конечной суспензии выше 6,8

Описание.

Белая, непрозрачная суспензия, свободная от посторонних частиц.

Всасывание

После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее I %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Распределение

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91 %).

Метаболизм

Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение

Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизи тельно на 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувывсдсния 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита- карбоновой кислоты- менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчыо через кишечник.

Показания.

Лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая иоллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4-х лет (устранение симптомов, таких как боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).