Магнерот таб 500мг N 100

Активное вещество: магния оротат (magnesium orotate)

Group Группировочное наименование

Лекарственная форма

Безрецептурный препарат     Магнерот®       

Таб. 500 мг

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Магнерот®

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпускаТаблетки белые или почти белые, круглые, плоские, с фасками на обеих сторонах и риской на одной стороне; риска предназначена исключительно для упрощения разламывания таблетки и упрощения ее проглатывания, а не для разделения на равные доли.

 

                1 таб.

магния оротата дигидрат          500 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон-К30, лактозы моногидрат, натрия цикламат, тальк, магния стеарат.

 

Клинико-фармакологическая группа: Препарат магния

Фармако-терапевтическая группа: Препараты магния

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

 

Магний, как важный внутриклеточный катион, необходим для более чем 300 ферментативных реакций, регуляции проницаемости клеток и нервно-мышечной возбудимости. Участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот, необходим для обеспечения многих энергетических процессов. Магний важен для стабилизации мембран, нервной проводимости, деятельности кальциевых каналов и механизма переноса ионов.

 

Помимо лечения симптомов дефицита магния путем восстановления физиологических условий, при приеме магния следует отметить следующие клинические эффекты: магний проявляет курареподобный эффект на холинергические нервные окончания, т.к. высвобождение ацетилхолина снижается; магний и кальций обладают частично синергическим действием на организм, но магний также может действовать как "физиологический антагонист кальция" за счет конкурентного ингибирования кальция в местах его связывания.

 

Оротовая кислота участвует в процессе обмена веществ. Кроме того, оротовая кислота необходима для фиксации магния на АТФ в клетке и проявления его действия. Оротовая кислота - ключевое промежуточное соединение в биосинтетическом пути метаболизма пиримидинов.

 

Фармакокинетика

Магния оротата дигидрат - органическая соль двух субстанций (магния и оротовой кислоты), которые входят в состав организма. Оба компонента - магний и оротовая кислота - являются физиологическими компонентами, которые встречаются во всех живых клетках.

 

Всасывание

 

Магний и оротовая кислота всасываются в кишечнике. Абсорбция магния происходит преимущественно в подвздошной и толстой кишке, всасывается примерно 35-40% принятой дозы. Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния. Всасывание оротовой кислоты в кишечнике составляет от 5% до 6%. Присутствие солей оротовой кислоты способствует улучшению всасывания магния.

 

Распределение

 

В зависимости от состояния магниевого статуса энтерально абсорбируемый магний может распределяться между центральными (плазма, межклеточная жидкость) и глубокими компартментами (клетки, кости) или выводиться почками. Примерно 60% магния содержится в костях, 20% - в мышцах, 2% - в мягких тканях, 0.5% - в эритроцитах и 0.3% - в сыворотке крови. Доля внутриклеточного свободного магния составляет всего 1-3%. Оставшаяся доля магния связана с АТФ, нуклеотидами, мембраносвязанными белками, субклеточными органеллами. Оротовая кислота при приеме внутрь преимущественно захватывается и метаболизируется клетками печени; лишь небольшая доля, <1%, связывается с белками.

 

Метаболизм

 

Магний не подвергается метаболической деградации. Экзогенно введенный магний подвергается взаимному обмену с эндогенными депо.

 

Оротовая кислота быстро выводится из кровотока, накапливается в печени, где включается в синтез нуклеотидов.

 

Выведение

 

Т1/2 магния составляет около 180 дней. Магний в основном выводится почками; только небольшое количество выделяется с потом и грудным молоком или секвестрированными клетками. Выведение магния почками уменьшается при его дефиците и увеличивается при его избытке. В случае полного заполнения депо магния почечная элиминация перорально введенного магния равна степени абсорбции.

 

Оротат в основном вступает в путь синтеза пиримидиновых нуклеотидов либо разлагается на аспартат и СО2. Небольшое его количество попадает в грудное молоко, а также выводится почками.

 

Показания препарата Магнерот®

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как:

 

повышенная раздражительность;

незначительные нарушения сна;

желудочно-кишечные спазмы;

учащенное сердцебиение;

повышенная утомляемость;

боли и спазмы мышц;

ощущение покалывания в мышцах.

Если через месяц лечения отсутствует уменьшение этих симптомов, продолжение лечения нецелесообразно.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством воды.

 

Взрослым - по 2 таб. 3 раза/сут в течение 7 дней, затем по 1 таб. 2-3 раза/сут ежедневно.

 

Продолжительность курса лечения - 4 недели. Лечение следует прекратить сразу после нормализации концентрации магния в крови.

 

У пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.

 

Применение препарата противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью.

 

Применение препарата у пациентов с циррозом печени и асцитом противопоказано.

 

Безопасность и эффективность препарата Магнерот® у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

 

Побочное действие

Частота нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

 

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - неустойчивый стул, диарея при приеме высоких доз. Обычно проходят самостоятельно при уменьшении дозы препарата.

 

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

 

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

 

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза/риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

 

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к магния оротату или любому из вспомогательных веществ препарата;

мочекаменная болезнь;

нарушения функции почек;

предрасположенность к образованию кальциево-магниево-аммониево-фосфатных камней;

миастения гравис;

AV-блокада;

цирроз печени с асцитом;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

 

Клинические исследования и имеющийся опыт применения дополнительного применения магния не выявили неблагоприятного влияния на плод. Допускается применение препарата Магнерот® в период беременности только по рекомендации врача.

 

Период грудного вскармливания

 

Магний проникает в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период грудного вскармливания.

 

Фертильность

 

Данные экспериментальных исследований не содержат указаний на репродуктивную токсичность магния.

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата у пациентов с циррозом печени и асцитом.

 

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

 

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

 

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.

 

Особые указания

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией его применение не рекомендуется.

 

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

 

Магния оротат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

 

Передозировка

При нормальной функции почек прием магния не вызывает токсических реакций даже в случае передозировки. Интоксикация магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты, в основном, зависят от концентрации магния в сыворотке крови.

 

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, депрессия, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца, анурический синдром.

 

Лечение: симптоматическое; регидратация, форсированный диурез, при почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме магнийсодержащих препаратов с препаратами железа, натрия фторида и тетрациклинами может снижаться абсорбция последних. Кроме того, аминохинолины, хинидин, пеницилламин не следует вводить одновременно с препаратами магния. Поэтому следует принимать эти препараты с интервалом 2-3 ч.

 

Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, глюкокортикоиды, инсулин снижают эффект препарата.

 

Магния оротат следует применять с осторожностью, если пациент принимает магнийсодержащие препараты, такие как антациды или слабительные, или калийсберегающие диуретики, или лекарственные препараты, содержащие кальций. При одновременном применении с препаратами, содержащими алюминий, может увеличиваться всасывание алюминия в организме.

 

Магния оротат следует принимать с осторожностью при одновременном применении с сердечными гликозидами, поскольку одновременное применение может нарушать всасывание сердечных гликозидов.

 

Некоторые антибиотики (аминогликозиды), цисплатин и циклоспорин А могут приводить к повышенной экскреции магния.

 

Некоторые мочегонные средства (тиазиды и фуросемид), цетуксимаб и эрлотиниб, ингибиторы протонового насоса (омепразол и пантопразол), фоскарнет, пентамидин, рапамицин и амфотерицин В могут вызвать дефицит магния и, таким образом, привести к снижению эффекта препарата Магнерот®.

 

Условия хранения препарата Магнерот®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

 

Срок годности препарата Магнерот®

Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается без рецепта.