Новокаин амп 0.5% 5мл N 10
Россия,
Фармасинтез
Описание
Лекарственная форма
- Прозрачная бесцветная жидкость.
Состав
- 1 мл раствора содержит:
- активное вещество: прокаина гидрохлорид 5 мг;
- вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота (0,1М раствор хлористоводородной кислоты) до pH 3,8-4,5, вода для инъекций до 1 мл.
Общее описание
- Местноанестезирующее средство
Особые условия
- Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
- Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
- Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
- Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
- Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
- В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
- Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
- Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
- При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
- Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии.
- Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
- При назначении прокаин а совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
- Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
- Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
- Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
- Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Фармакодинамика
- Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
- При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
- При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармокинетика
- Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.
Показания
- - Инфильтрационная анестезия;
- - вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
- - Гиперчувствительность (в т.ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
- - детский возраст до 12 лет;
- - выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
- С осторожностью:
- - Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
- - состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при ХНС, заболеваниях печени);
- - прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
- - воспалительные заболевания или инфицированные места инъекции;
- - дефицит псевдохолинэстеразы;
- - почечная недостаточность;
- - детский возраст (от 12 до 18 лет);
- - у пожилых пациентов (старше 65 лет);
- - ослабленные больные;
- - беременность, период родов.
Передозировка
- Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
- Лечение: поддерживание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикация и симптоматическая терапия.
Побочные действия
- Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, тризм, тремор, нарушение зрения и слуха, нистагм, стойкая анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).