Оницит раствор для внутривенного введения флакон 0,25мг/5мл 5мл

Активное вещество: палоносетрон (palonosetron)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Оницит®            

Р-р д/в/в введения 0.05 мг/1 мл: фл. 5 мл 1 шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оницит®

Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный, без посторонних частиц.

 

1 мл      1 фл.

палоносетрон (в форме гидрохлорида)          0.05 мг 0.25 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 41.5 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, натрия цитрата дигидрат - 3.7 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.56 мг, раствор натрия гидроксида и/или раствор хлористоводородной кислоты - до pH 5.0±0.5, вода д/и - до 1 мл.

 

5 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

 

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Фармако-терапевтическая группа: Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Фармакологическое действие

Препарат Оницит (палоносетрон) - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

 

Фармакокинетика

При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.

 

Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62 %.

 

Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.

 

Так, после однократного внутривенного, введения палоносетрона в дозе, 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.

 

После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).

 

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

 

Пациенты с почечной недостаточностью.

 

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

 

Пациенты с печеночной недостаточностью.

 

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

 

Дети

 

Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

 

Пациенты пожилого возраста.

 

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

 

Показания препарата Оницит®

предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).

Режим дозирования

Препарат Оницит вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.

 

Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.

 

Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

 

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000; менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

 

Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль - до 9 %; запор - до 5 %.

 

Нечасто наблюдаемые побочные реакции:

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия,- брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД),

повышение АД, удлинение интервала QT; изменение окраски вен, варикозное расширение вен.

 

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.

 

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.

 

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

 

Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь.

 

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;

 

Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.

 

Изменение лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.

 

Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство «жара», гриппоподобный синдром.

 

Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).

 

Противопоказания к применению

детский возраст до 18 лет;

беременность и период кормления грудью;

повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

 

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

 

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Оницит может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

 

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

 

Поскольку при применении препарата Оницит могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

 

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

 

Лекарственное взаимодействие

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.

 

Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.

 

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целекоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента CYP2D6).

 

Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.

 

Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, антихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.

 

Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

 

Условия хранения препарата Оницит®

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности препарата Оницит®

Срок годности - 5 лет.

Условия реализации

По рецепту.

Активное вещество: палоносетрон (palonosetron)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Оницит®            

Р-р д/в/в введения 0.05 мг/1 мл: фл. 5 мл 1 шт.

рег. №: ЛП-000716 от 29.09.11 - Бессрочно

Дата перерегистрации: 28.09.17

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оницит®

Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный, без посторонних частиц.

 

1 мл      1 фл.

палоносетрон (в форме гидрохлорида)          0.05 мг 0.25 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 41.5 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, натрия цитрата дигидрат - 3.7 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.56 мг, раствор натрия гидроксида и/или раствор хлористоводородной кислоты - до pH 5.0±0.5, вода д/и - до 1 мл.

 

5 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

 

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Фармако-терапевтическая группа: Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Фармакологическое действие

Препарат Оницит (палоносетрон) - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

 

Фармакокинетика

При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.

 

Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62 %.

 

Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.

 

Так, после однократного внутривенного, введения палоносетрона в дозе, 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.

 

После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).

 

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

 

Пациенты с почечной недостаточностью.

 

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

 

Пациенты с печеночной недостаточностью.

 

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

 

Дети

 

Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

 

Пациенты пожилого возраста.

 

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

 

Показания препарата Оницит®

предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).

Режим дозирования

Препарат Оницит вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.

 

Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.

 

Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

 

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000; менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

 

Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль - до 9 %; запор - до 5 %.

 

Нечасто наблюдаемые побочные реакции:

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия,- брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД),

повышение АД, удлинение интервала QT; изменение окраски вен, варикозное расширение вен.

 

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.

 

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.

 

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

 

Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь.

 

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;

 

Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.

 

Изменение лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.

 

Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство «жара», гриппоподобный синдром.

 

Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).

 

Противопоказания к применению

детский возраст до 18 лет;

беременность и период кормления грудью;

повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

 

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

 

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Оницит может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

 

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

 

Поскольку при применении препарата Оницит могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

 

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

 

Лекарственное взаимодействие

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.

 

Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.

 

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целекоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента CYP2D6).

 

Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.

 

Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, антихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.

 

Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

 

Условия хранения препарата Оницит®

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности препарата Оницит®

Срок годности - 5 лет.

Условия реализации

По рецепту.