Валсартан-СЗ тб п/о плен 160мг N 60

Активное вещество: валсартан (valsartan)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы

Рецептурный препарат             Валсартан         

Таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Валсартан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

 

1 таб.

валсартан          160 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), повидон К-30, натрия додецилсульфат, магния стеарат.

 

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F38111 желтый [спирт поливиниловый, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), титана диоксид, тальк, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный].

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармако-терапевтическая группа: Ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

 

Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

 

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

 

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

 

Фармакокинетика

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

 

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

 

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

 

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

 

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.

 

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

 

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

 

Показания активных веществ препарата Валсартан

Лечение артериальной гипертензии.

 

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

 

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

 

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

 

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

 

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

 

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

 

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

 

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

 

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

 

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

 

Противопоказания к применению

Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

 

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

 

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

 

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

 

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

 

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

 

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

 

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

 

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

 

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

 

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

 

При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

 

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

 

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

 

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.