Валсартан-СЗ тб п/о плен 80мг N 60

Активное вещество: валсартан (valsartan)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы

Валсартан-СЗ  

Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Валсартан-СЗ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

 

1 таб.

валсартан          80 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 95 мг, кросповидон (Коллидон CL) - 18 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг, магния стеарат - 5 мг.

 

Состав оболочки: гипромеллоза - 3 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 1.2 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид (E171) - 0.552 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин (E122) - 0.048 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармако-терапевтическая группа: Ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакологическое действие

Валсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

 

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р<0.05) ниже у пациентов, принимающих препарат, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2.6% против 7.9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление (НЯ) отмечается в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19.0% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68.5% случаев (р<0.05).

 

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет

 

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

 

После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч, сохраняющееся более 24 ч. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими НЯ. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).

 

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет

 

При применении препарата в течение 2 лет у пациентов, которые начали принимать валсартан в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.

 

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у пациентов старше 18 лет

 

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2 лет у пациентов с ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 40% и внутренним диастолическим диаметром левого желудочка (ЛЖ) более 2.9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27.5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.

 

У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, в/в введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18.3%.

 

В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

 

Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе

 

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью.

 

У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе - 80 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

 

Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии

 

У детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

 

Фармакокинетика

Всасывание

 

После приема препарата внутрь Cmax валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Средняя абсолютная биодоступность - 23%. При применении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

 

Распределение

 

Vd валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.

 

Метаболизм

 

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

 

Выведение

 

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с Т1/2α менее 1 ч и β-фаза с Т1/2β около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 ч.

 

Фармакокинетика у особых групп пациентов

 

Пациенты с ХСН. У данной категории пациентов время достижения Cmax и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Cmax прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1.7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4.5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

 

Пациенты в возрасте старше 65 лет. У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако не имеет клинического значения.

 

Пациенты с нарушениями функции почек. Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

 

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

 

Пациенты в возрасте от 6 до 18 лет. Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

 

Показания препарата Валсартан-СЗ

Взрослые

 

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек;

для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Дети и подростки

 

артериальная гипертензия у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

 

Взрослые

 

Артериальная гипертензия

 

Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 80 мг 1 раз/сут, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан-СЗ может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.

 

Хроническая сердечная недостаточность

 

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 40 мг 1 раз/сут. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза/сут, а при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

 

Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда

 

Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза/сут. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут.

 

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза/сут к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валсартан-СЗ. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валсартан-СЗ в период титрования.

 

В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

 

Оценка состояния пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.

 

Дети и подростки

 

Артериальная гипертензия

 

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендуется корректировать с учетом снижения АД. Максимальные рекомендуемые суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендуется.

 

Масса тела        Максимальная рекомендуемая суточная доза

≥8-< 35 кг           80 мг

≥35-< 80 кг         160 мг

≥80-≤160 кг        320 мг

Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда

 

Препарат Валсартан-СЗ не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.

 

Пациенты в возрасте старше 65 лет

 

У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.

 

Пациенты с нарушениями функции почек

 

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин.

 

Пациенты с нарушениями функции печени

 

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

 

Побочное действие

У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности. Профиль безопасности препарата Валсартан-СЗ у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.

 

Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований, а также при применении препарата в клинической практике.

 

Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.

 

Для всех нежелательных явлений, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация "частота неизвестна".

 

Пациенты с артериальной гипертензией

 

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

 

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

 

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови.

 

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.

 

Со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит.

 

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.

 

Со стороны ЖКТ: нечасто - боли в животе.

 

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.

 

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд; частота неизвестна - буллезный дерматит.

 

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия.

 

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость.

 

Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

 

Пациенты, получающие препарат Валсартан-СЗ после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН

 

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.

 

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

 

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия; частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови.

 

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, постуральное головокружение; нечасто - обморок, головная боль.

 

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.

 

Со стороны сердца: нечасто - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

 

Со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна - васкулит.

 

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.

 

Со стороны ЖКТ: нечасто - тошнота, диарея.

 

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени.

 

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек; частота неизвестна - кожная сыпь, зуд, буллезный дерматит.

 

Со стороны костно-мышечной системы: редко - рабдомиолиз, частота неизвестна - миалгия.

 

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна - повышение содержания азота мочевины в плазме крови.

 

Общие расстройства: нечасто - астения, повышенная утомляемость.

 

Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

 

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

 

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

беременность;

период грудного вскармливания;

тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия;

возраст до 18 лет - по другим показаниям;

одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");

одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью

 

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторами АПФ.

 

Принимать с осторожностью при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки; первичном гиперальдостеронизме; соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); у пациентов с КК менее 10 мл/мин; у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет и КК менее 30 мл/мин, в т.ч. находящихся на гемодиализе; с легкими и умеренными нарушениями функции печени билиарного и небилиарного генеза без явлений холестаза; у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA), функция почек которых зависит от состояния РААС, у пациентов с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, а также у пациентов после трансплантации почки.

 

С осторожностью осуществлять одновременное применение АРА II, включая препарат Валсартан-СЗ, с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

 

Не рекомендуется применять препарат Валсартан-СЗ одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, препарат Валсартан-СЗ не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности.

 

Как любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, препарат Валсартан-СЗ не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод в случае их применения во II и III триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали валсартан. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан-СЗ, следует отменить лечение как можно быстрее.

 

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому не следует применять препарат в период грудного вскармливания.

 

Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарном циррозе и холестазе.

 

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью.

 

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с КК менее 10 мл/мин, пациентам в возрасте от 6 до 18 лет и КК менее 30 мл/мин, в т.ч. находящихся на гемодиализе.

 

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия; в возрасте до 18 лет - по другим показаниям.

 

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет) коррекции дозы препарата не требуется.

 

Особые указания

Пациенты с нарушением функции почек

 

Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) (см. раздел "Противопоказания") и не рекомендуется у других пациентов.

 

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

 

Гиперкалиемия

 

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

 

Трансплантация почки

 

Данных по безопасности применения препарата Валсартан-СЗ у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.

 

Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК

 

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Валсартан-СЗ следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в т.ч. путем уменьшения дозы диуретика.

 

Стеноз почечной артерии

 

Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, резвившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

 

Первичный гиперальдостеронизм

 

Препарат неэффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.

 

ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда

 

У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение препаратом Валсартан-СЗ, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата Валсартан-СЗ по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

 

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Валсартан-СЗ, а также периодически во время лечения препаратом, необходимо проводить оценку функции почек.

 

Комбинированная терапия при артериальной гипертензии

 

При артериальной гипертензии препарат Валсартан-СЗ может применяться в качестве монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, в частности, с диуретиками.

 

Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда

 

Возможно применение препарата Валсартан-СЗ в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Валсартан-СЗ одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

 

Комбинированная терапия при ХСН

 

При ХСН препарат Валсартан-СЗ может применяться как в качестве монотерапии, так и одновременно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и препаратом Валсартан-СЗ.

 

Ангионевротический отек, включая отек Квинке

 

Ангионевротический отек, в т.ч. отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал отек ангионевротический на фоне приема других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. Прием препарата Валсартан-СЗ в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата Валсартан-СЗ запрещено.

 

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

 

Поскольку на фоне терапии препаратом возможно развитие таких нежелательных явлений, как головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат Валсартан-СЗ, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.

 

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата Валсартан-СЗ основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

 

Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи.

 

Лекарственное взаимодействие

Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

 

Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена

 

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая препарат Валсартан-СЗ, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Противопоказано одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела).

 

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

 

Рекомендуется проводить контроль АД, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих препарат Валсартан-СЗ и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС.

 

НПВП

 

При применении валсартана одновременно с НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и увеличение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

 

Белки-переносчики

 

По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Cmax и AUC).

 

Препараты лития

 

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений, поэтому рекомендуется проводить контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан-СЗ и диуретиками.

 

Гиперкалиемия

 

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, эплеренона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, а также других препаратов, способных увеличивать содержание калия (например, гепарин и другие), может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови, и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

 

Использование в педиатрии

 

У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Рекомендовано с осторожностью применять валсартан одновременно с другими препаратами, влияющими на РААС, у пациентов данной категории, т.к. это может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у пациентов данной группы.

 

Условия хранения препарата Валсартан-СЗ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Валсартан-СЗ

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.