Зиртек тб п/о плен 10 мг N 20
Швейцария,
ЮСБ Фаршим С.А.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Описание
Состав
- 1 таб.
- цетиризина дигидрохлорид 10 мг
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; Опадрай® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).
Общее описание
- H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Особые условия
- Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
- При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
- При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
- При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.
- При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.
Фармакодинамика
- Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
- Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при "холодовой" крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
- Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
- После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармокинетика
- Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
- Всасывание
- После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
- Распределение
- Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd - 0.5 л/кг.
- При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
- Метаболизм
- В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
- Выведение
- T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.
- У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
- У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
- У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
- Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания
- -лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- -сенная лихорадка (поллиноз);
- -крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- -отек Квинке;
- -другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- -терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
- -беременность;
- -период лактации (грудного вскармливания);
- -наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- -детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- -детский возраст до 6 мес (для капель);
- -повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- -повышенная чувствительность к гидроксизину.
- С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
- Применение при нарушениях функции почек
- С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
- При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
- Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
- Применение у детей
- Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток), в детском возрасте до 6 мес (для капель).
- Применение у пожилых пациентов
- С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Передозировка
- Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
- Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Побочные действия
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
- Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.
- Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
- Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).
- Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.
- Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
- Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
- Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.
- Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.
