Корзина
Ваш город: Челябинск

Описание

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат (сахар молочный) - 44 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 14.9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: 3 г (гипромеллоза - 1.64 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0.46 мг, тальк - 0.46 мг, титана диоксид (E171) - 0.31 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.13 мг).

 

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения преждевременной эякуляции

Фармако-терапевтическая группа: Средство лечения преждевременной эякуляции

Фармакологическое действие

Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC50) 1.12 нМ, метаболизирующийся в организме до основных метаболитов - дезметилдапоксетина (IC50<1.0 нМ) и дидезметилдапоксетина (IC50=2.0 нМ), в равной степени или менее активных (дапоксетин-N-оксид (IC50=282 нМ)).

 

Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.

Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. У крыс постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции на супраспинальном уровне в латеральных парагигантоклеточных ядрах, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в т.ч. плеоптическим и паравентрикулярным.

 

Фармакокинетика

Всасывание

Дапоксетин быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15-76%) и экспозиция (AUC и Cmax) увеличивается пропорционально дозе в интервале от 30 мг до 60 мг. После многократного перорального приема AUC дапоксетина и его активного метаболита дезметилдапоксетина увеличивается примерно на 50% по сравнению со значениями AUC после однократного приема.

 

Прием жирной пищи умеренно уменьшает Cmax дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC и время достижения Cmax в плазме крови. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Дапоксетин-СЗ можно принимать независимо от приема пищи.

 

Распределение

Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98.5%. Дапоксетин распределяется по организму со средним равновесным Vd 162 л.

 

Метаболизм

Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Cmax) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно.

 

Выведение

Метаболиты дапоксетина выводятся в основном почками в виде конъюгатов. Дапоксетин в неизменном виде в моче не обнаруживается. После перорального приема начальный (диспозиционный) Т1/2 дапоксетина составляет приблизительно 1.5 ч, уровень в плазме составляет менее 5% от Cmax через 24 ч после приема, а конечный Т1/2 составляет около 19 ч. При ежедневном приеме конечный Т1/2 составляет примерно 19 ч.

 

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Четкого увеличения AUC дапоксетина при снижении функции почек выявлено не было. AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек ограничены. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, фармакокинетика дапоксетина не изучалась.

 

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени Cmax несвязанного дапоксетина снижалась на 28%, AUC не изменялась. Cmax и AUC активной фракции (сумма несвязанных фракций дапоксетина и дезметилдапоксетина) снижались на 30% и 5% соответственно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести Cmax несвязанного дапоксетина обычно не изменяется (снижается в пределах 3%), AUC увеличивается на 66%. Cmax несвязанной активной фракции дапоксетина была неизменна, a AUC увеличена в 2 раза. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени Cmax несвязанного дапоксетина была снижена на 42%, a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена примерно на 223%. Cmax и AUC активной фракции изменялись подобным образом.

 

Полиморфизм CYP2D6. Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема препарата Дапоксетин-СЗ в дозе 60 мг у пациентов с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у пациентов с высокой активностью CYP2D6 (Cmax примерно на 31%, AUC0-∞ - примерно на 36%). Аналогично, Cmax дезметилдапоксетина у пациентов с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98%, a AUC0-∞ - на 161%. Cmax активный фракции препарата Дапоксетин-СЗ повышена примерно на 46%, a AUC - примерно на 90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений. При применении препарата Дапоксетин-СЗ у пациентов с низкой активностью CYP2D6 особое внимание следует обратить на безопасность при одновременном применении других лекарственных препаратов, которые могут ингибировать метаболизм дапоксетина, таких как ингибиторы CYP3A4 средней выраженности действия и сильные ингибиторы CYP3A4.

 

Показания препарата Дапоксетин-СЗ

Препарат Дапоксетин-СЗ предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

 

Препарат Дапоксетин-СЗ можно применять только у пациентов, соответствующих следующим критериям:

интравагинальное время задержки эякуляции (ИВВЗЭ) <2 мин;

постоянно или регулярно возникающая эякуляция после минимальной сексуальной стимуляции перед, во время или вскоре после полового проникновения, и наступающая раньше желаемого пациентом момента;

выраженный личностный дистресс или затруднения в межличностных отношениях вследствие преждевременной эякуляции;

слабый контроль эякуляции;

наступление преждевременной эякуляции в большинстве попыток осуществления полового акта за последние 6 месяцев.

Препарат Дапоксетин-СЗ следует применять только в режиме приема по потребности перед предполагаемой сексуальной активностью. Препарат Дапоксетин-СЗ не следует применять для задержки эякуляции у мужчин, не имеющих подтвержденного диагноза преждевременной эякуляции.

 

Наличие в аптеках

Фармленд
ул.Салютная, д.27
09.00-22.00, без выходных
876.10 ₽
Фармленд
ул.40-летия Победы, д.3
08.00-22.00, без выходных
688.10 ₽
Фармленд
ул.Дзержинского, д.3
08.00-21.00, без выходных
688.10 ₽
Фармленд
ул.Молодогвардейцев, д.7
10.00-22.00, без выходных
876.10 ₽

Подпишитесь на новости

Узнавайте первым об акциях, новостях и скидках до 70%