Энерзейр Бризхалер капсулы с порошком для ингаляций 50мкг+150мкг+160мкг N 30

Лекарственная форма

Твердые капсулы с прозрачной крышечкой зеленого цвета и прозрачным бесцветным корпусом, с маркировкой. Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.

Маркировка (радиальная): на крышечке - логотип черного цвета, окруженный черной полосой; на корпусе - надпись "IGМ150-50-160" черного цвета, расположенная над двойной черной полосой. Размер: № 3.

Состав

1 капсула с порошком для ингаляций содержит:

действующие вещества: гликопиррония бромид - 0,063 мг (соответствует гликопиррония основанию 0,050 мг), индакатерола ацетат - 0,173 мг (соответствует индакатерола основанию 0,150 мг), мометазона фуроат-0,160 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Оболочка капсулы: гипромеллоза, вода очищенная, каррагинан, калия хлорид, краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132), чернила черные

В состав чернил черных входит: вода очищенная, железа оксид черный (Е 172), изопропанол, пропиленгликоль (Е 1520), гипромеллоза (Е 464).

Фармакодинамика

Механизм действия

Препарат Энерзейр Бризхалер® является комбинацией индакатерола, длительно действующего бетаг-адреномиметика (ДДБА), гликопиррония, длительно действующего антихолинергического препарата (ДДАХ), и мометазона фуроата, ингаляционного синтетического глюкокортикостероида.

Индакатерол. Фармакологическое действие бета2-адреномиметиков, включая индакатерол, по меньшей мере частично обусловлено стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы - фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический 3', 5' аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Хотя бета2-адренорецепторы являются преобладающими адренорецепторами в гладкой мускулатуре бронхов, а бета1-рецепторы преобладают в сердце человека, тем не менее бета2-адренорецепторы составляют 10-50% от общего количества адренорецепторов в сердце человека.

Гликопирроний является ингаляционным М-холиноблокатором длительного действия.

Механизм действия гликопиррония основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту. В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (M1-5). Известно, что только подтипы М1-3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы. Гликопирроний обладает выраженным аффинитетом к этим типам рецепторов, причем он обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении М1- и М3-рецепторов по сравнению с М2-рецепторами.

Гликопирроний вызывает быстрое наступление эффекта, о чем свидетельствуют кинетические параметры ассоциации- диссоциации рецепторов и время до начала терапевтического эффекта, наблюдавшиеся в клинических исследованиях (КИ). Длительное действие гликопиррония отчасти может объясняться длительным периодом сохранения его терапевтической концентрации в легких, что подтверждается более длительным периодом полувыведения гликопиррония после ингаляционного применения по сравнению с периодом полувыведения после внутривенного (в/в) введения.