Ультибро бризхалер капс с порошком для инг 50мкг+110мкг N 30

Лекарственная форма: 

капсулы с порошком для ингаляций

Состав.

1 капсула с порошком для ингаляций содержит:

действующие вещества: гликопиррония основание - 0,050 мг (соответствует гликопиррония бромиду 0,063 мг), индакатерола основание - 0,110 мг (соответствует индакатерола малеату 0,143 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 24,757 мг, магния стеарат - 0,037 мг;

Оболочка капсулы: гипромеллоза - 45,70 мг, вода - 2,70 мг, каррагинан - 0,42 мг, калия хлорид - 0,18 мг.

В состав чернил черных входит: шеллак, краситель железа оксид черный (Е 172), пропиленгликоль, калия гидроксид, вода.

В состав чернил синих входит: шеллак, индигокармин (Е 132), пропиленгликоль, титана диоксид.

Описание.

Твердые прозрачные бесцветные капсулы № 3, с маркировкой "(*)" черного цвета на крышечке и надписью "IGP110.50" синими чернилами под двойной синей полосой на корпусе.

Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство комбинированное (м-холиноблокатор + бета2-адреномиметик селективный)

Фармакодинамика:

Ультибро® Бризхалер® - ингаляционный комбинированный препарат длительного действия. Входящие в его состав гликопиррония бромид и индакатерол вызывают расслабление гладкой мускулатуры бронхов, взаимно усиливая бронходилатирующий эффект за счет различного механизма действия.

Гликопиррония бромид - это ингаляционный м-холиноблокатор длительного действия, предназначенный для поддерживающей терапии нарушений бронхиальной проводимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Механизм его действия основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту. В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (М1-5). Известно, что только подтипы М1-3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы. Гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении M1и М3 подтипа рецепторов, по сравнению с М2 подтипом рецепторов. Это приводит к быстрому возникновению терапевтического эффекта после ингаляции препарата, что подтверждено клиническими исследованиями.

Бронходилатирующий эффект гликопиррония бромида после ингаляции сохраняется более 24 часов. Продолжительность действия препарата после ингаляции обусловлена длительным поддержанием терапевтической концентрации препарата в легких, что подтверждается более длительным периодом полувыведения препарата после ингаляционного применения, по сравнению с внутривенным введением.

Индакатерол является селективным бета2-адреномиметиком ультра-длительного действия (в течение 24 ч при однократном приеме). Фармакологическое действие бета2-адреномиметиков, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-АМФ (циклический АМФ). Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Индакатерол является практически полным агонистом бета2-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на бета2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на бета1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем на бета3-адренорецепторы. После ингаляции индакатерол оказывает быстрое и продолжительное бронходилатирующее действие.

Поскольку плотность М3-холинорецепторов и бета2-адренорецепторов в центральных и периферических дыхательных путях различается, бета2-адреномиметики лучше расслабляют периферические дыхательные пути, в то время как М-холиноблокаторы оказывают более значительный эффект в отношении центральных дыхательных путей. Таким образом, комбинация М3-холиноблокатора и бета2-адреномиметика способствует оптимальному расширению бронхов на всем протяжении системы нижних дыхательных путей человека.

Эффект препарата Ультибро® Бризхалер® наступает уже через 5 минут после ингаляции и сохраняется на постоянном уровне на протяжении 24-х часов, обеспечивая стойкое значимое улучшение функции легких: на 26 неделе терапии повышение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) в среднем на 320 мл по сравнению с пациентами, получавшими плацебо и на 110 мл по сравнению с пациентами, получавшими отдельно гликопиррония бромид, индакатерол или тиотропиума бромид. Также отмечалось снижение функциональной остаточной ёмкости легких и остаточного объёма легких на 350 мл и 380 мл (р<0,001) по сравнению с плацебо через 60 мин после приема в первый день использования и на 520 мл и 520 мл (р<0,001) по сравнению с плацебо через 21 день терапии, соответственно. При применении препарата отмечается уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок. Также наблюдается достоверное снижение риска обострений ХОБЛ (увеличение времени до следующего обострения), уменьшение потребности в ингаляционных бета2-адреномиметиках короткого действия и улучшение качества жизни больных (оценка с помощью сертифицированного опросника госпиталя Святого Георгия).

На основании проведенных клинических исследований было показано, что препарат Ультибро® Бризхалер® в терапевтических и супратерапевтических дозах не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длину интервала QT, содержание калия и концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

Показания:

Длительная поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, облегчающая симптомы и снижающая количество обострений.