Артрозилен гель 5% 50г

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.

При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.

Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC.

После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения Cmax после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Время достижения Cmax при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата - около 5%.

Распределение

До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение

T1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

Показания к применению препарата

Для приема внутрь и ректального применения

Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

— послеоперационные боли;

— посттравматические боли;

— боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

— ревматоидный артрит;

— спондилоартриты;

— остеоартроз;

— подагрический артрит;

— воспалительное поражение околосуставных тканей.

Для парентерального применения

Кратковременное лечение острого болевого синдрома:

— при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;

— в послеоперационном периоде;

— после травм и при воспалительных процессах.

Для наружного применения

— острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

— мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

— травматические повреждения мягких тканей.

Режим дозирования

Внутрь Артрозилен назначают по 1 капс./сут, во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.

Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 480 мг. Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы.

Парентерально (в/м или в/в) препарат назначают в дозе 160 мг (1 амп.)/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг (по 1 амп. 2 раза/сут).

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.

В/в введение препарата допускается только в стационаре. Для увеличения времени действия препарата рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.

Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата Хартмана, коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.

При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно.

При наружном применении разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля - 1-2 г (объем грецкого ореха). Препарат следует наносить 2-3 раза/сут, осторожно втирая до полного впитывания. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней (без консультации врача).