Бетасерк Лонг тб 48 мг N 28
Россия,
Верофарм АО
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Описание
Лекарственная форма
- Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые верхней пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета, первый слой пленочной оболочки белого цвета.
Состав
- 1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, 48 мг, содержит:
- Ядро:
- Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
- Вспомогательные вещества: коллидон SR, целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат, лимонная кислота, магния стеарат, тальк.
- Пленочная оболочка (первый слой пленочного покрытия):
- Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
- Вспомогательные вещества: лимонная кислота; Опадрай белый 03F180011 [гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол-6000].
- Пленочная оболочка (второй слой пленочного покрытия (цветного)): Опадрай II желтый 85F220031 [поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172)].
Особые условия
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Лекарственное взаимодействие
- Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, в том числе без назначения врача, сообщите об этом, пожалуйста, Вашему лечащему врачу.
- Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома P450 in vivo.
- Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (MAO), включая MAO подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов MAO (включая MAO-B).
- Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами
- Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Фармакодинамика
- Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
- • Влияние на гистаминергическую систему
- Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении
- Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов.
- • Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
- Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
- • Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
- Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
- Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
- • Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах
- Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
- Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
- Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармокинетика
- Всасывание
- При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита
- 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА) в плазме и моче.
- Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Сmax) составляет в среднем (±SD) 847±147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Tmax) - 0,333-2,0 ч (медиана 1,0 ч), время задержки Тlag - 0 ч. Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 5,54±1,57 ч, конечная константа элиминации (?z) - 0,134±0,036 ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0-inf - 7266±1338 ч?нг/мл (геометрическое среднее 7141 ч?нг/мл), AUC0-t - 7159±1327 ч?нг/мл (геометрическое среднее 7035 ч?нг/мл), AUC0-24, что соответствует AUC0-?, - 6621±1111 ч?нг/мл (геометрическое среднее 6524 ч?нг/мл).
- При однократном приеме препарата Бетасерк® Лонг Cmax 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с
- 12-часовым интервалом. Тmax при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч. Период полувыведения 2-РАА при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC0-24, 0,83 от AUC0-t и 0,84 от АUC0-inf при приеме 2-х таблеток Бетасерк® 24 мг.
- При приеме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения максимальной концентрации в плазме крови.
- Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк® Лонг.
- Распределение
- Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.
- Метаболизм
- После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
- Выведение
- 2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
- Линейность
- Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания
- Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
- • головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой)
- • снижение слуха (тугоухость)
- • шум в ушах
- Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
- • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
- • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе препарата лактозы
- • Феохромоцитома
- • Не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности
- С осторожностью
- Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно.
- Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
- Период грудного вскармливания
- Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
- Фертильность
- В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Передозировка
- Информация о передозировке Бетасерк® Лонг отсутствует.
- Симптомы
- Известно несколько случаев передозировки бетагистином. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
- Лечение
- Рекомендуется симптоматическое лечение.
Побочные действия
- Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA.
- Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 и < 1/10), нечасто (? 1/1000 и < 1/100), редко (? 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи).
- Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота и диспепсия.
- При приеме Бетасерк® Лонг нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (головная боль) развивались с меньшей частотой, что было статистически подтверждено проведением дополнительного анализа в клиническом исследовании эффективности и безопасности препарата Бетасерк® Лонг.
- Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
- Нарушения со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе, анафилактическая реакция.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности, ангионевротический отек, зуд и сыпь.
- Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.