Диспевикт таб п/об плен 100мг N 50

Активное вещество:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг акотиамида (в виде акотиамида гидрохлорида гидрата).

Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолят (тип А), гипролоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
Пленочная оболочка: Опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 400)

Описание:
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «100» на одной стороне и гладкие на другой. На поперечном срезе - ядро от белого до светло-желтого цвета.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) в пачку картонную.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

100 мг

Препарат Диспевикт показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при функциональной диспепсии для устранения следующих симптомов:
• чувства переполнения в желудке после приема пищи;
• вздутия верхней части живота;
• чувства раннего насыщения.

Следует проявлять осторожность при совместном приеме препарата Диспевикт:
• с препаратами, обладающими антихолинергическим действием (атропин, бутилскопаломин): поскольку акотиамид оказывает ингибирующее действие на ацетилхолинэстеразу (АХЭ), при совместном применении с указанными препаратами эффект акотиамида снижается;
• с М-холиномиметиками и ингибиторами АХЭ (ацетилхолин, неостигмин): поскольку М-холиномиметики, ингибиторы АХЭ и акотиамид обладают однонаправленным действием, при совместном применении будет усиливаться эффект как акотиамида, так и сопутствующих препаратов.

Симптомы:
Случаев передозировки акотиамида не зарегистрировано. Максимальная суточная доза акотиамида в клинических исследованиях составляла 900 мг. На фоне приема акотиамида в этой дозе не отмечали неожиданных нежелательных реакций, а все выявленные нежелательные реакции были схожи по своей частоте и тяжести с наблюдаемыми у пациентов из группы плацебо. Последствия приема акотиамида в более высоких дозах неизвестны.

Лечение:
Неспецифическое - отмена препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют.

Фармакологическая группа:
Фармакотерапевтическая группа: стимуляторы моторики ЖКТ Код АТХ: A03FA10

Фармакодинамика:
Механизм действия и фармакодинамические эффекты:
Акотиамид демонстрировал ингибирование активности ацетилхолинэстеразы (in vitro) и усиление постпрандиальной моторики антрального отдела желудка у собак и крыс. Кроме того, препарат снижает выраженность индуцированного клонидином снижения моторики антрального отдела желудка у собак и крыс. Показано, что акотиамид ускоряет замедленное опорожнение желудка, индуцированное клонидином у крыс.

Клиническая эффективность и безопасность:
Продолжительность применения 4 недели:
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании фазы III оценивали эффективность акотиамида у пациентов с функциональной диспепсией. Пациенты принимали перорально ежедневно плацебо (n = 442) или акотиамид в дозе 100 мг (n = 450) 3 раза в сутки перед едой в течение 28 дней. После окончания приема акотиамида пациенты проходили период наблюдения продолжительностью еще 28 дней. Первичными конечными точками эффективности были «степень улучшения общего впечатления пациента в последний момент времени оценки во время лечения» и «степень устранения трех симптомов (чувство переполнения в желудке после приема пищи, вздутие живота и раннее насыщение) в момент времени последней оценки во время лечения». Если наблюдали статистически значимую разницу между показателями пациентов, принимавшими акотиамид в суточной дозе 300 мг, и пациентами, принимавшими плацебо, по обеим первичным конечным точкам, считали, что эффективность акотиамида превосходит эффективность плацебо. Наблюдали статистически значимые различия между показателями пациентов, принимавших акотиамид в суточной дозе 300 мг, и показателями пациентов, принимавших плацебо, в обеих основных конечных точках (р < 0,001 и p = 0,004 соответственно; точный критерий Фишера, двусторонний уровень значимости 5%).

Продолжительность применения 28 недель:
В исследовании долгосрочного применения, «частота улучшения по оценке участника» составляла 48,9 % (193 из 395 оставшихся участников) на 4-й неделе и 48,9 % (69 из 141 оставшегося участника) на 24-й неделе. Двадцать два из общего числа 405 пациентов продолжали получать препарат без перерыва до недели 24. Кроме того, 75,1 % (304/405 случаев) пациентов прекратили лечение, так как эффект был достигнут, среди них у 50,7 % (154/304 случаев) сохранялось облегчение симптомов в течение 12 недель, и прием данного препарата также был прекращен.

Фармакокинетика:
Абсорбция:
• Однократный прием: фармакокинетические показатели после однократного приема внутрь 100 мг акотиамида: время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (tmax) составляет 2,42 ± 0,97 часов, максимальная концентрация в сыворотке крови Cmax – 30,82±13,3 нг/мл, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) - 171 ,3 ± 59,43 нг*ч/мл, период полувыведения (t1/2) - 13,31 ± 6,91 часов;
• Многократное применение: после многократного приема внутрь 100 мг акотиамида по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 9 дней равновесная концентрация в плазме крови достигается, как правило, с третьей дозы, принятой на третий день. Кроме того, при многократном приеме его фармакокинетика не изменяется.

Влияние приема пищи на всасывание лекарственного препарата:
В исследовании влияния приема пищи на фармакокинетику препарата установлено, что максимальное значение Сmах акотиамида достигается при приеме препарата перед едой, а минимальное - при приеме препарата после еды.

Распределение:
Было показано, что степень связывания акотиамида с белками плазмы крови человека, измеренная in vitro методом равновесного диализа и составляющая приблизительно 84,21-85,95%, сопоставима со степенью связывания с человеческим сывороточным альбумином, составлявшей приблизительно 82,64-85,1%. Таким образом, основным связывающим акотиамид белком является альбумин.

Биотрансформация:
После приема внутрь раствора радиоактивно меченого акотиамида (600 мг/103 мкКи) натощак 6 здоровыми взрослыми мужчинами, 60% от радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного лекарственного средства. При участии изоферментов цитохрома P450 (CYP) 2C8, 1A1 или 3A4 акотиамид метаболизируется до деизопропила. Кроме того, на основании анализа метаболизма in vitro с использованием системы экспрессии микросомального фермента уридиндифосфат- глюкуронилтрансферазы (UGT) человека, можно предположить, что лекарственный препарат метаболизируется до образования конъюгата неизмененного акотиамида с глюкуроновой кислотой при участии изоферментов UGT1A8 или UGT1A9.

Элиминация:
Отмечено, что 92,7% от принятой дозы акотиамида выводится через кишечник и 5,3% выводится почками.

Беременность:
Применение акотиамида во время беременности противопоказано (отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности его применения у беременных).

Лактация:
Применение акотиамида в период грудного вскармливания противопоказано. В доклинических исследованиях установлено, что акотиамид проникает в грудное молоко.

Фертильность:
Сведения о влиянии акотиамида на фертильность у человека отсутствуют. В доклинических исследованиях негативного влияния лекарственного средства на фертильность и общую репродуктивную функцию не выявлено.

По рецепту

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Диспевикт® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Диспевикт® и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из признаков аллергической реакции, которая наблюдалась нечасто (может возникать не более чем у 1 человека из 100):
• появление кожной сыпи или волдырей (крапивница).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Диспевикт®:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- диарея;
- запор;
- повышение уровня гормона пролактина в крови;
- повышение уровня триглицеридов в крови;
- повышение уровня ферментов, вырабатываемых печенью (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы - показатели повреждения печени).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- тошнота;
- рвота;
- боль в животе;
- повышение количества белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
- повышение уровня билирубина (вещество, вырабатываемое печенью) в крови;
- повышение уровня фермента, вырабатываемого печенью (щелочной фосфатазы - показатель повреждения печени).

Сообщение о нежелательных реакциях:
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете собрать больше сведений о безопасности препарата.

Эффективность акотиамида при боли в эпигастральной области и изжоге при функциональной диспепсии не подтверждена.

Перед применением акотиамида необходимо исключить наличие органического поражения, в том числе злокачественного новообразования, такого как рак желудка.

У пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается снижение функции печени и/или почек, акотиамид следует применять с осторожностью.

Следует избегать одновременного применения акотиамида с другими холинергическими средствами.

Безопасность акотиамида при одновременном применении с другими прокинетическими средствами не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Исследования влияния акотиамида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Внутрь, перед едой. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Препарат Диспевикт следует принимать по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки.

Если не наблюдается улучшение симптомов через 1 месяц после начала терапии акотиамидом, следует рассмотреть вопрос о прекращении его применения.

Если симптомы диспепсии сохраняются следует рассмотреть возможность наличия органического заболевания и, при необходимости, дополнительно к гастродуоденоскопии провести другие обследования.

Если отмечено стабильное улучшение симптомов, также следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Не следует применять акотиамид в течение длительного периода времени без наблюдения врача.

Пациенты пожилого возраста:
Акотиамид следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается снижение функции почек и/или печени. При выявлении отклонений от нормы, следует принять соответствующие меры, например, приостановить применение акотиамида.

Дети:
Безопасность и эффективность акотиамида у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.