Сермион тб 10мг N 50

Активное вещество

ницерголин (nicergoline)

Код АТХ

C04AE02 (Nicergoline)

Лекарственные формы

таблетки

Форма выпуска, упаковка и состав препарата

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые.

	1 таб.
ницерголин	5 мг

[PRING] кальция гидрофосфата дигидрат - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.4 мг, магния стеарат - 1.3 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1.3 мг.

Состав сахарной оболочки: сахароза - 33.35 мг, тальк - 10.9 мг, смола акации - 2.7 мг, смола сандарака - 1 мг, магния карбонат - 0.7 мг, титана диоксид (E171) - 0.7 мг, канифоль - 0.6 мг, воск карнаубский - 0.06 мг, сансет желтый (E110) - 0.05 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.

	1 таб.
ницерголин	10 мг

[PRING] кальция гидрофосфата дигидрат - 94.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.4 мг, магния стеарат - 2 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1.3 мг.

Состав сахарной оболочки: сахароза - 33.4 мг, тальк - 10.9 мг, смола акации - 2.7 мг, смола сандарака - 1 мг, магния карбонат - 0.7 мг, титана диоксид (E171) - 0.7 мг, канифоль - 0.6 мг, воск карнаубский - 0.06 мг.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
ницерголин	30 мг

[PRING] кальция гидрофосфата дигидрат - 72.69 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.4 мг, магния стеарат - 3.61 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 2.8985 мг, титана диоксид (E171) - 0.7246 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.2899 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.0725 мг, силикон - 0.0145 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Альфа-адреноблокатор. Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение

Фармако-терапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Фармакологическое действие

Всасывание

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.

Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Распределение и метаболизм

Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь C_max MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч, соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T_1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

Выведение

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению

• острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция (следует применять таблетки по 30 мг) и головная боль, вызванная вазоспазмом);
• острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут или по 30 мг 2 раза/сут, через равные интервалы времени, длительно.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях Сермион^® назначают по 10 мг 3 раза/сут. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, и курс лечения должен составлять не менее 3 месяцев.

При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 раза/сут. При этом пациенту рекомендуется каждые 6 месяцев консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.

При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина, затем продолжить прием препарата внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения Сермион^® назначают по 10 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (до нескольких месяцев).

У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион^® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Противопоказания

• недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
• острое кровотечение;
• выраженная брадикардия;
• нарушение ортостатической регуляции;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, сонливость или бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Прочие: кожные высыпания.

Передозировка

При одновременном применении Сермион^® может усиливать действие антигипертензивных средств.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При одновременном применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Особые инструкции

В терапевтических дозах Сермион^®, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что Сермион^® способствует улучшению концентрации внимания, влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами специально не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при потенциально опасных видах деятельности.