Лизиноприл Медисорб тб 10мг N 30

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: лизиноприла дигидрат (в пересчёте на лизиноприл) 5,445 мг (5 мг), 10,89 мг (10 мг) или 21,78 мг (20 мг);

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 85,555 мг, 171,11 мг или 342,22 мг; повидон (поливинилпирролидон) 4 мг, 8 мг или 16 мг; крахмал картофельный 2 мг, 4 мг или 8 мг; кроскармеллоза натрия 2 мг, 4 мг или 8 мг; кальция стеарат 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской (для дозировок 5 мг и 20 мг) или с фаской без риски (для дозировки 10 мг).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона, что может приводить к увеличению содержания калия в плазме крови. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов (ПГ).

Лизиноприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензин-альдостероновые системы (РААС). При длительном применении приводит к обратному развитию гипертрофии миокарда и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе. Улучшает функцию эндотелия и кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

После приема препарата внутрь гипотензивное действие начинается приблизительно через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

При резкой отмене препарата выраженного повышения АД не наблюдается.

Лизиноприл уменьшает степень альбуминурии.

У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема препарата внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%.

Распределение

Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация препарата (Сmах) в плазме крови у здоровых добровольцев около 90 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) препарата в плазме крови - 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая.

Метаболизм

Лизиноприл почти не подвергается метаболизму.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови здоровых добровольцев, увеличены время достижения (Тmах) в плазме крови и Т1/2.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) около 30% всасывается из ЖКТ, биодоступность повышена на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания к применению:

- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами);

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

- раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа у пациентов со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

- диабетическая нефропатия (снижение степени альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и нормальным АД и сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией).

Перед применением требуется консультация специалиста.

Способ применения, режим хранения, противопоказания и побочные действия указаны в инструкции.