Силденафил Вертекс тб 50 мг N 4

Действующее вещество.

Силденафил

Лекарственная форма.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 50 мг

активное вещество: силденафила цитрат (в пересчете на силденафил) - 50,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 145,77 мг, целлюлоза микрокристал­лическая - 60,00 мг, кроскармеллоза натрия - 15,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,00 мг, магния стеарат - 3,00 мг; пленочная оболочка: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40 %), титана диоксид (22,1 %), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1 %)] - 9,00 мг.

Описание.

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (N0) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

При активации связи NO/цГМФ, которая происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил вызывает небольшое и транзиторное снижение артериального давления (АД), которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического АД в положении лежа, после приема силденафила внутрь в дозе 100 мг составляет 8,3 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического АД составляет 5,3 мм рт. ст. Однократный прием внутрь силденафила в дозе 100 мг не сопровождался клинически значимыми изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ) у здоровых добровольцев. Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

Показания:

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции.