Фосфомицин порошок для приг р-ра для приема внутрь 3 г
Россия,
Тюменский химфармзавод
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Описание
Лекарственная форма
- Порошок белого или почти белого цвета с цитрусовым запахом. До- пускается наличие единичных гранул. При растворении в 50 мл воды образуется практически бесцветный со слабым молочным оттенком раствор.
Состав
- 1 пакет содержит:
- действующее вещество: фосфомицина трометамол 5,631 г (3,0 г фосфомицина);
- вспомогательные вещества: сахароза - 2,213 г, ароматизатор апельсиновый - 0,140 г, натрия сахаринат - 0,016 г.
Особые условия
- Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гипер- чувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возника- ет, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и прове-
- сти адекватное лечение.
- Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при исполь- зовании практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжелая, непрекраща- ющаяся и/или с кровью, во время или после лечения фосфомици- ном (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), мо- жет быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приема фосфомицина. При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембраноз- ного колита соответствующее лечение должно быть начато неза- медлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.
- Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.
- Фосфомицин противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ. Пациентам с сахарным диабетом и тем, кому нужно соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакете Фосфомицин-ЛекТ с до- зировкой 3 г содержится 2,213 г сахарозы, что соответствует 0,22 хлебным единицам.
- Фосфомицин-ЛекТ не должен применяться у пациентов с неперено- симостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорб- ции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
- Влияние на способность управлять транспортными средства- ми, механизмами
- Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение фосфомицина может вызвать головокружение.
- При появлении головокружения следует воздержаться от выполне- ния указанных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
- При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.
- Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.
- Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект. Возможны специфические проблемы, связанные с изменением меж- дународного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочислен- ные случаи повышенной активности антагонистов витамина К. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, воз- раст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекци- онного заболевания или его лечения. Тем не менее, определённые классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Фармакодинамика
- Фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] - антибактериальное сред- ство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей.
- Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фос- фоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который ка- тализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-O-(1-карбок- сивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-аце- тил-D-глюкозамина. Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивиру- ющих инфекций. Механизм действия фосфомицина объясняет от- сутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, на- пример, с бета-лактамными антибиотиками. Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотри- цательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis. Возникновение резистентности в лаборатор- ных условиях объясняется мутацией генов gIpT и uhp, которые кон- тролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфа- тов, соответственно.
Фармакокинетика
- Всасывание
- При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концен- трация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.
- Распределение
- Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфоми- цина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перо- рального приема. Фосфомицин не связывается белками плазмы, не метаболизируется и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.
- Выведение
- Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почка- ми путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнару- живается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени - кишечником (18-28% дозы). Воз- никновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема фосфомицина позволяет предположить, что фосфомицин подвержен кишечно-печеночной рециркуляции. Фар- макокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Фосфомицин кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.
Показания
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувстви- тельными к фосфомицину микроорганизмами:
- - острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирую- щего бактериального цистита;
- - бактериальный неспецифический уретрит;
- - бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- - послеоперационные инфекции мочевыводящих путей. Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мо- чевыводящих путях и при трансуретральных диагностических ис- следованиях.
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к фосфомицину, другим компо- нентам препарата;
- - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/ мин);
- - детский возраст до 12 лет;
- - гемодиализ;
- - дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глю- козо-галактозная мальабсорбция.
- Применение при беременности и в период грудного вскармли- вания
- При беременности применяют только в случае, если предполагае- мая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко.
- При назначении препарата в период лактации необходимо прекра- тить грудное вскармливание на время терапии.
Передозировка
- Симптомы
- Данные в отношении передозировки фосфомицина для приема внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу фосфомицина, наблюдались следующие реакции: нарушения функ- ции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.
- Лечение
- Лечение при передозировке симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется приём жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.
Побочные действия
- Наиболее распространенными нежелательными реакциями на од- нократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции яв- ляются кратковременными, проходят спонтанно.
- Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании фосфомицина в ходе клинических исследований или пострегистрационного на- блюдения.
- Частота реакции указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000, до <1/100), редко (от
- >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частотность не может быть оценена на основе имеющихся данных).
- В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести
- Системно- органный класс Нежелательные реакции
- нечасто редко очень редко неизвестно
- Инфекционные и паразитарные заболевания вульвовагинит суперинфекция
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы апластическая анемия эозинофилия, тромбоцитоз (петехии)
- Нарушения со стороны иммунной системы анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, ангионевратический отек, гиперчувствительность
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания снижение
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей сыпь, крапивница, зуд
- Нарушения со стороны нервной системы головная боль, головокружение парестезии
- Нарушения со стороны сердца тахикардия
- Нарушения со стороны сосудов снижение артериального давления, петехии
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения астма, бронхоспазм, одышка
- Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта диарея, тошнота, диспепсия абдоминальные боли, рвота антибиотикассоциированный колит
- Общие расстройства и нарушения в месте введения усталость
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз
