Суматриптан-Алиум тб п/о плен 50мг N 2

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит суматриптана сукцината 70 мг или 140 мг (в пересчете на суматриптан 50 мг и 100 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), магния стеарат, повидон.

Вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), тальк, титана диоксид, краситель пунцовый [Понсо 4R].

Фармакологическое действие

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Суматриптан - специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5НТ1D), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2 - 5НТ7).

 

Рецепторы 5НТ1D расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема препарата.

 

Фармакокинетика

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 мг/мл. Биодоступность составляет 14 % вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связь с белками плазмы невелика (14-21 %).

 

Суматриптан метаболизируется под действием моноаминооксидазы А. Главный метаболит - индолуксусный аналог суматриптана выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5HT1 - и 5НТ2 -серотониновым рецепторам.

 

Показания

Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).