Метопролол тб 100мг N 30

• Артериальная гипертензия,
• профилактика приступов стенокардии,
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия),
• вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда,
• гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД).
• профилактика приступов мигрени.

 

 

 

 

 

Противопоказания

 

 

 

• Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам;
• AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на бета 2-адренорецепторы;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• СССУ;
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
• пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
• для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.;
• в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

 

 

 

 

 

Условия хранения

 

 

T=+(02-25)C

 

 

 

 

Особые указания

 

 

 

• С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
• На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
• Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
• Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
• При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.
• При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
• За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
• Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

 

 

 

 

 

Фармакологическое действие

 

 

 

1. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
2. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
3. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде.
4. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
5. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения.
6. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов.
7. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.
8. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
9. Предупреждает развитие мигрени.
10. При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен.
11. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови.
12. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета 2-адренорецепторов.

 

 

 

 

 

Способ применения и дозировка

 

 

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг.
При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы:

• при приеме внутрь суточная доза - 400 мг,
• при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

 

 

 

 

 

Передозировка

 

 

 

 

нет данных

 

 

 

 

Побочные действия

 

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко - снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость, часто - слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко - ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - изменение вкуса. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны органа зрения: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, снижение слуха. Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Аллергические реакции: нечасто - крапивница. Общие реакции: редко - боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Лабораторные данные: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

 

 

 

 

Состав

 

 

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: метопролол - 100мг.
• Вспомогательные в-ва: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, МКЦ

 

 

 

 

 

Взаимодействие с другими препаратами

 

 

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови. При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия. При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца. При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки. При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола. При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций. При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема. При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина. При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД. При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации. При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии. При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови. Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов. Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии. Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола. При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.