Альбарел тб 1 мг N 30

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака «Н».

Состав

1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина (активного вещества). Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал

натрия 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,646 мг, лактоза 47 мг, парафин твердый 0,155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,23 мг, магния стеарат 0,9 мг, тальк 2 мг, воск пчелиный белый 0,025 мг.

Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство центрального действия

Фармакодинамика

АЛЬБАРЕЛ?, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).

У пациентов с артериальной гипертензией, АЛЬБАРЕЛ? приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении «лежа», так и «стоя». Показано, что назначение терапевтических доз АЛЬБАРЕЛ? (1 мг/сут однократно или            2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата АЛЬБАРЕЛ? привыкание к препарату не развивается.

В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ? не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.

АЛЬБАРЕЛ? сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

АЛЬБАРЕЛ? не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.

АЛЬБАРЕЛ? не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.

АЛЬБАРЕЛ? не влияет на регуляцию обмена глюкозы, в том числе у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа; не влияет на липидный обмен.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5 - 2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта «первичного прохождения» через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.

Метаболизм

Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.

Выведение

В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса.

Период полувыведения - 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата.

Повторное назначение препарата

Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.

Содержание препарата АЛЬБАРЕЛ в плазме крови при длительном приеме препарата

У пациентов с артериальной гипертензией, получающих АЛЬБАРЕЛ в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.

У пожилых пациентов

Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

У пациентов  с печеночной недостаточностью

Период полувыведения - 12±1 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов.

Выделяется с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью: одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутрь в начале приема пищи по 1 таблетке в день утром.

При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза 2 мг.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

Нарушения психики: тревога, депрессия, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сильного сердцебиения, брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: похолодание конечностей, приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в верхней части живота, сухость во рту, диарея, запор, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы.

Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы: сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, повышенная утомляемость, отеки.

Передозировка

Симптомы: наиболее типичными симптомами являются выраженное снижение АД и нарушение способности концентрации внимания.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Кроме промывания желудка, при выраженном снижении АД в состав рекомендуемого лечения входит применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»):

• с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа «пируэт».

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами не рекомендуется (см. раздел: «Особые указания»):

•  с этанолом, так как алкоголь повышает седативный эффект препарата: вследствие нарушения концентрации внимания вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих алкоголь.

•  с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов центрального действия могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.

•   с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы): антигипертензивный эффект рилметидина может быть отчасти понижен.

При одновременном применении препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами следует соблюдать осторожность:

•  с баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата и необходим контроль артериального давления;

•  с бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в  случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия; необходимо клиническое мониторирование;

• с препаратами, вызывающими аритмию типа «пируэт» (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;

- с антиаритмическими препаратам IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- с антиаритмическими препаратам III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом.

•  с определенными нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидами (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) прочими нейролептиками (пимозид).

• с другими препаратами: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.

• с трициклическими антидепрессантами антигипертензивный эффект рилменидина может быть незначительно снижен.

• с другими гипотензивными препаратами: усиление антигипертензивного эффекта. Риск ортостатической гипотензии повышен.

При одновременном приеме препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами  следует учитывать возможные взаимодействия:

• с альфа-адреноблокаторами: усиление антигипертензивного действия, риск ортостатической гипотензии повышен.

•  с амифостином: усиление антигипертензивного действия.

• с кортикостероидами, тетракозактидом (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной недостаточности надпочечников): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами).

• с нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).

• с другими средствами, угнетающими действие ЦНС (центральной нервной системы): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых      Н1-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС.  Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.

Особые указания

Нельзя прекращать прием препарата внезапно. Дозу препарата следует снижать постепенно.

Как и при применении других гипотензивных препаратов, прием препарата АЛЬБАРЕЛ® пациентами, недавно перенесшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения.

Прием рилменидина сопряжен с риском снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и возникновения брадикардии, поэтому лечение следует начинать с осторожностью у пациентов с существующей брадикардией или факторами риска развития брадикардии (например, у пожилых людей, пациентов с синдромом слабости синусового узла, атрио-вентрикулярной (AV) блокадой, сердечной недостаточностью в анамнезе или при иных условиях, когда ЧСС поддерживается высоким тонусом симпатической нервной системы). Таким пациентам необходим контроль ЧСС, особенно, в течение первых 4 недель терапии.

Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® с ингибиторами МАО не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пожилых пациентов следует предупредить о возможности падений.

Препарат АЛЬБАРЕЛ® содержит лактозу

Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

Не проводилось специфических исследований эффектов рилменидина на способность управлять автотранспортом и работы с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО  ВСКАРМЛИВАНИЯ.

Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ® противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

Неизвестно,  выделяется ли рилменидин или его метаболиты в грудное молоко. Имеющиеся экспериментальные фармакодинамические и токсикологические данные показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются в молоко животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат АЛЬБАРЕЛ® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Влияние на фертильность: исследования репродукции крыс не выявили эффектов рилменидина на фертильность.