Кансалазин тб кишечнораств покрыт плен об 500мг N 50

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

Активное вещество:

Месалазин — 500 мг;

Вспомогательные вещества:

Кальция гидрофосфата дигидрат — 28 мг, коповидон — 37 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, магния стеарат — 4 мг, натрия альгинат — 42 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 113 мг.

Описание

Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе – от почти белого с сероватым оттенком до светло-коричневого цвета с вкраплениями.

Фармакодинамика

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Показания

·      Язвенный колит средней и легкой степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.

·      Болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Способ применения и дозы

Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Режим дозирования у детей

У детей суммарная суточная доза не должна превышать суточную дозу взрослых. Максимальная доза — 75 мг/кг/сутки.

Язвенный колит

Стадия обострения

Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно — до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

Дети старше 12 лет и подростки: доза подбирается индивидуально, обычно — 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

Поддерживающая терапия

Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.

Дети старше 12 лет и подростки: доза подбирается индивидуально, обычно 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

Болезнь крона

Стадия обострения и поддерживающая терапия

Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно — до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов

Дети старше 12 лет и подростки: доза подбирается индивидуально, обычно 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарата у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.

Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит — ацетил-месалазин — обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. Возможно возникновение диареи у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому на время приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Кансалазин: Противопоказания

·      Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловом кислоты.

·      Заболевания крови.

·      Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

·      Геморрагический диатез.

·      Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

·      Период грудного вскармливания.

·      Последние 2–4 недели беременности.

·      Детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.

·      Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью

Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма), повышенная чувствительность к сульфасалазину.

Кансалазин: Побочные действия

На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

Частота побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: редко >0,01% и <0,1; очень редко <0,01%; частота неизвестна — определить частоту возникновения нежелательной реакции по имеющимся данным не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто — крапивница;

Очень редко — реакции гиперчувствительности, например — аллергическая экзантема, волчаночный синдром, панколит;

Частота неизвестна — пневмонит, как проявление гиперчувствительности (включая интерстициальный пневмонит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит), лекарственная лихорадка, отек Квинке.

Нарушения со стороны нервной системы:

Редко — головная боль, шум в ушах, головокружение;

Очень редко — периферическая нейропатия;

Частота неизвестна — тремор, депрессия, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Нарушения со стороны органа зрения:

Частота неизвестна — уменьшение продукции слезной жидкости,

Нарушения со стороны сердца:

Редко — миокардит, перикардит;

Частота неизвестна — сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко — тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, боль в животе;

Очень редко — панкреатит;

Частота неизвестна — изжога, снижение аппетита, обострение симптомов колита.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко — повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко — обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд, дерматозы, экзема, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко — нарушения функции почек, в том числе — острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность; протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром, изменение цвета мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Очень редко — миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

Очень редко — олигоспермия (обратимая).

Лабораторные и инструментальные данные:

Частота неизвестна — повышение содержания амилазы, гипопротромбинемия.

Прочие:

Частота неизвестна — слабость, паротит, лихорадка.

Передозировка

Однократная доза менее 150 мг/кг — передозировка легкой степени тяжести, 300–500 мг/кг — умеренная, более 300 мг/кг — тяжелая.

Симптомы: легкая и средней тяжести — симптомы «салицилизма» (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном отравлении. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10–15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2–3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или АСТ) и контролировать анализы мочи). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 недели.

Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.

При назначении месалазина больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Кансалазином®. Если на фоне лечения месалазином возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Если наступает серьезное ухудшение общего состояния здоровья в связи с лихорадкой, и/или воспаление глотки и рта, следует немедленно обратиться к врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить, связаны ли появившиеся симптомы с действием, которое данное лекарственное средство оказывает на кровь.

Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.

Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.