Кетопрофен капс 50 мг N 20

Фармакологическое действие

НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез ПГ. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, ингибирует синтез ПГ, ЛТ и Tx. Обладает центральным и периферическим анальгезирующим действием, мощной антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом. Не оказывает катаболическое влияние на суставный хрящ.

 

 

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й нед приема.

Фармакокинетика

Всасывание

 

Абсорбция быстрая, биодоступность — более 90%. Кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. T_1/2 при приеме внутрь — 1–2 ч.

 

Распределение

 

До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. C_max препарата в плазме достигается быстро из-за низкого V_d (концентрация — 0,1–0,2 л/кг). C_ss кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема.

 

Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

 

Метаболизм, выведение

 

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых почками (60–80%) за 24 ч. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. T_1/2 кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 ч. Не обладает кумулятивными свойствами благодаря быстрому и достаточно полному выведению.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом АСК или др. НПВП, 
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, 
гемофилия и др. нарушения свертывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; 
тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, 
детский возраст (до 6 лет), беременность (III триместр).
С осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, 
алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, 
сепсис, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, ХПН (КК 30-60 мл/мин), 
язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, 
одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), 
пожилой возраст, беременность (I, II триместр), период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности в III триместре (особенно после 36 нед) из-за возможного влияния на тонус матки.

Возможно применение с осторожностью при беременности в I и II триместре, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снизиться вероятность имплантации яйцеклетки.

Подобно другим веществам, которые проникают в грудное молоко, кетопрофен не рекомендуется применять кормящим матерям.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

1 капс.
кетопрофен	50 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза клуцел LF) - 1.2 мг, маннит (маннитол) - 10.5 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 2.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

Состав оболочки капсул: солнечный закат желтый (Е110) или желтый закат - 2%, желатин - до 100%.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

Взрослым и подросткам (15–18 лет) назначают 4 капс. препарата в сутки, которые можно разделить на 3 приема (в зависимости от выраженности болевого синдрома), но не более 2 капс. однократно. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Побочные действия

Частота классифицирована как редко — от 0,01 до 0,1%; очень редко —

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорация ЖКТ, изменение вкуса.

 

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения; редко — спутанность или потеря сознания, забывчивость, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия.

 

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия; редко — конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, головокружение; дополнительно для капсул — вертиго.

 

Со стороны ССС: отеки, повышение АД; редко — тахикардия.

 

Со стороны дыхательной системы: кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы.

 

Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром; редко — цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; редко — гематурия.Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая бронхиальную астму, ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.Аллергические реакции:кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит; редко — эксфолиативный дерматит.Прочие: усиление потоотделения; редко — кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Совместный прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов Li+, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот препарата не существует.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача