Кетопрофен супп рект 100мг N 10
Россия,
Тульская фармфабрика ООО
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Описание
Лекарственная форма
- Суппозитории белого или почти белого цвета, торпедообразной формы.
Состав
- Один суппозиторий содержит:
- Действующее вещество: кетопрофен - 100 мг.
- Вспомогательные вещества: твердый жир (Витепсол Н-15) - 1850 мг, глицерил капри-локапрат (Миглиол 812) - 200 мг.
Общее описание
- Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Особые условия
- С целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода.
- Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять суп-позитории ректальные Кетопрофен.
- Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
- Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
- Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостеро-иды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота или никорандил) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с воз-можным летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе.
- У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (с возможным летальным исходом) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
- В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить.
- Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пациентов пожилого возраста. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалици-ловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развитий не-желательных реакций со стороны ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекар-ственными средствами»).
- Пациенты с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
- Существуют эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кето-профена с высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, срав-нимой с таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (см. раздел «Противопоказания»).
- НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к обострению данных заболеваний (см. раздел «Побочное действие»).
- Сердечно-сосудистые реакции и реакции со стороны сосудов головного мозга
- Данные клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном лече-нии) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
- Как и при применении других НПВП, следует уделять особое внимание при применении у пациентов с декомпенсированной гипертонической болезнью, сердечной недостаточ-ность, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или це-реброваскулярными заболеваниями, а также перед началом длительного лечения у паци-ентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (повышенное арте-риальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
- Сообщалось о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении не-аспириновых НПВП для купирования периоперационных болей при аорто-коронарном шунтировании.
- Необходимо соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с по-вышением артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и развитии отеков.
- Реакции со стороны кожи
- Очень редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным ле-тальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (см. раздел «Побочное действие»).
- Наибольший риск развития данных состояний приходится на начало терапии, в большин-стве случаев они развились в течение первого месяца лечения.
- Следует прекратить применение кетопрофена при первом появлении кожной сыпи, изъ-язвлениях слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
- Нарушения со стороны дыхательной системы
- У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или бронхо-спазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП в анамнезе (см. «раздел «Противопоказания»).
- Гиперкалиемия
- Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почеч-ной недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающими препа-ратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
- Влияние на функцию почек
- Во время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих диури-тическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у пациентов пожилого возраста). У этих групп пациентов применение кетопрофена может привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием простагландинов, и де-компенсации почечной функции.
- Влияние на функцию печени
- У пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями пе-чени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных» трансами-наз, особенно при длительном лечении.
- При применении кетопрофена сообщалось о редких случаях развития желтухи и гепатита.
- Другие эффекты
- В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внима-ние, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кето-профена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
- Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с бес-плодием (в т.ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об отказе от НПВП.
- При возникновении нарушений со стороны органов зрения, таких как помутнение зрения и др., лечение следует незамедлительно прекратить.
- Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
- Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неисполь-зованного препарата.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Данных об отрицательном влиянии препарата Кетопрофен в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, па-циентам, у которых на фоне применении препарата возникают сонливость, головокруже-ние, судороги и другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенци-ально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
- Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется
- Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) и салицилаты в высоких дозах
- Повышенный риск развития язв и кровотечений ЖКТ.
- Антикоагулянты
- Повышенный риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:
- - гепарин;
- - антагонисты витамина К (например, варфарин);
- - ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);
- - ингибиторы тромбина (например, дабигатран);
- - прямые ингибиторы фактора свертывания Ха (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).
- Если совместного применения нельзя избежать, то за пациентом следует осуществлять тщательное наблюдение.
- Препараты лития
- Из-за снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных кон-центраций лития, иногда достигающих токсического уровня. При необходимости следует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.
- Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю
- Возможен повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при применении в высоких дозах (> 15 мг в неделю), что, вероятно, связано с вытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного клиренса.
- Препараты, при совместном применении с которыми следует соблюдать осторожность
- Одновременное применение с препаратами, повышающими уровень калия в крови (например, с солями калия, калийсберагающими диуретиками, ингибиторами АПФ и ан-тагонистами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными или нефракцио-нированными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом) увеличива-ет риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии повышается, если указанные выше препараты применяются совместно.
- Диуретические средства
- У пациентов, принимающих диуретики (в особенности у обезвоженных пациентов), по-вышается риск развития вторичной почечной недостаточности вследствие снижения по-чечного кровотока, вызванного ингибированием простагландинов. У таких пациентов должна быть восполнена потеря жидкости до начала совместной терапии, а также должен осуществляться мониторинг функции почек после начала терапии (см. раздел «Особые указания»).
- Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
- У пациентов со сниженной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов и па-циентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ или антагони-стов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему снижению почечной функции, включая возможность развития острой по-чечной недостаточности.
- Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю
- В течение первых недель совместного применения следует еженедельно контролировать общий анализ крови. Контроль следует осуществлять чаще у пациентов пожилого возрас-та и у пациентов с нарушением функции почек.
- Пентоксифиллин
- Совместное применение с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Необходимо более часто проводить клинический осмотр и определение времени кровоте-чения.
- Тенофовир
- Совместное применение тенофовира дисопроксил фурамата и НПВП может повышать риск развития почечной недостаточности.
- Никорандил
- Совместное применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (см. раздел «Особые указания»).
- Сердечные гликозиды
- Не было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и дигок-сином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность, особен-но у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут ослаблять функ-цию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.
- Кортикостероиды
- Повышенный риск язв и кровотечений органов ЖКТ при совместном применении (см. раздел «Особые указания»).
- Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать
- Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)
- Риск ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП вазодила-тирующих простагландинов).
- Тромболитические препараты
- Повышенный риск кровотечения.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
- Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особые указания»).
- Пробенецид
- Совместное применение с пробенецидом может значительно снизить плазменный кли-ренс кетопрофена.
- Мифепристон
- НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
- Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во внимание
- Циклоспорин, такролимус
- Риск дополнительного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Фармакодинамика
- Фармакодинамика
- Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Подавляет активность циклооксигеназ I и II типа, регулирующих синтез простагландинов. Анальге-зирующее действие обусловлено, как центральным, так и периферическими механизма-ми. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембра-ны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тка-ней при хроническом воспалении.
Фармакокинетика
- Абсорбция
- Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при ректальном введе-нии - 1,4-4 ч.
- Биодоступность препарата составляет 90 %. Прием пищи не влияет на общую биодоступ-ность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
- Распределение
- Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракци-ей. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.
- Метаболизм и выведение
- Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных мета-болитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в ос-новном в форме глюкуронида кетопрофена.
- У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтиче-ской дозе.
- У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижается, увеличивая Т1/2 на 1 ч.
- У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекает мед-леннее, что имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Показания
- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- - ревматоидный артрит;
- - серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориати-ческий артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- - подагра, псевдоподагра;
- - остеоартрит;
- - внесуставные проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит пле-чевого сустава).
- Болевой синдром, в т.ч. слабый, умеренный и выраженный:
- - посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- - болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- - альгодисменорея.
- Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления различного происхождения на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- - повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
- - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, кра-пивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и не-переносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;
- - хроническая диспенсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, бо-лезнь Крона, дивертикулит в стадии обострения;
- - воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки (в т.ч. в анамнезе);
- - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. геморрагический диатез);
- - тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
- - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), про-грессирующее заболевание почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- - декомпенсированная сердечная недостаточность, периоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- - детский возраст до 15 лет;
- - III триместр беременности;
- - период грудного вскармливания.
- С осторожностью
- Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, церебро-васкулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, про-грессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация; сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, нали-чие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет, в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиа-грегантами (например, ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостерои-дами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратно-го захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объ-ема циркулирующей крови, длительное применение НПВП.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на тече-ние беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпиде-миологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1-1,5 %). Риск повышается с увеличением дозы и дли-тельности лечения.
- Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
- У беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз кетопрофена.
- Следовательно, применение кетопрофена во время III триместра беременности противо-показано.
- Период грудного вскармливания
- На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное моло-ко, поэтому применение кетопрофена не рекомендовано при грудном вскармливании.
Передозировка
- Симптомы: случаи передозировки отмечались при применении кетопрофена в дозах до 2,5 г.
- Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
- Лечение: симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помо-щью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.
- В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.
Побочные действия
- По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень ча-сто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя опре-делить на основании имеющихся данных).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - геморрагическая ане-мия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции кост-ного мозга, гемолитическая анемия, лейкопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические ре-акции (включая анафилактический шок).
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - гипонатриемия, гиперкалиемия (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения психики: частота неизвестна - спутанность сознания, эмоциональная лабиль-ность.
- Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парастезия; частота неизвестна - асептический менингит, судороги, нарушения вкусовых ощущений, вертиго.
- Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение (см. раздел «Особые ука-зания»).
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах.
- Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - сердечная недостаточность.
- Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - повышение артериального давле-ния, вазодилатация, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит).
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна - бронхоспазм (в особен-ности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диспеп-сия, боль в области живота; нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; очень редко - обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, панкреатит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение уровня «печеночных» трансаминаз и билирубина.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпи-дермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - отеки; частота неизвест-на - повышенная утомляемость.
- Лабораторные и инструментальные данные: редко - увеличение массы тела.
- Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание пред-полагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тром-бов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (см. раздел «Особые указания»).
- Применение суппозиториев может вызывать местные реакции: ощущение жжения, жид-кий стул, раздражение слизистой.
- Передозировка
- Симптомы: случаи передозировки отмечались при применении кетопрофена в дозах до 2,5 г.
- Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
- Лечение: симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помо-щью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.
- В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.