Кладрибин концентрат д/р-ра д/инфуз. 1 мг/мл фл 10 мл N 1

Активное вещество

Кладрибин

Показания

Волосатоклеточный лейкоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кладрибину или любому другому составному компоненту лекарственной формы.

Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК <50 мл/мин).

Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (≥ 4 по шкале Чайлд-Пьюга).

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст (безопасность и эффективность кладрибина при использовании у детей не исследовалась.

С осторожностью

При угнетении функции костного мозга легкой почечной и/или печеночной недостаточности инфекционных осложнениях основного заболевания (врач должен оценить соотношение риска и ожидаемой пользы при введении кладрибина пациентам с инфекционными осложнениями) пожилом возрасте.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно в виде 2-х часовых или 24 часовых инфузий.

Дозировки и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.

Рекомендованная доза составляет 009-01 мг/кг/день в течение 7 дней. Обычно проводится только один курс терапии. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.

Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 05-1 л 09% раствора натрия хлорида при приготовлении инфузионного раствора для длительных (24 часовых) инфузий используют бактериостатический 09% раствор натрия хлорида (содержащий в качестве консерванта бензиловый спирт). В виде солевых растворов препарат стабилен в течение суток.

Для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5% раствор декстрозы в связи с усилением деградации кладрибина.

Побочные эффекты

• Со стороны костномозгового кроветворения: лейкопения нейтропения тромбоцитопения анемия панцитопения апластическая анемия гемолитическая анемия; очень редко - миелодиспластический синдром.
• Со стороны системы пищеварения: тошнота рвота анорексия диарея запор метеоризм боль в области живота повышение уровня билирубина и/или активности трансаминаз.
• Со стороны нервной системы: головная боль головокружение бессонница повышенная возбудимость периферические сенсорные нейропатии полинейропатия потеря сознания атаксия депрессия; очень редко - эпилептоидные судороги.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки тахикардия шум в сердце снижение артериального давления ишемия миокарда.
• Со стороны дыхательной системы: кашель нарушение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания учащенное дыхание интерстициальный пневмонит.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь локализованная экзантема шелушение кожи кожный зуд крапивница болезненность кожи.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия артралгия боль в костях.
• Со стороны органа зрения: конъюнктивит блефарит
• Местные реакции: эритема боль отечность тромбоз флебит.
• Прочие: повышение температуры тела озноб слабость астения повышенная утомляемость повышенная потливость боль различной локализации пурпура петехии носовые кровотечения снижение иммунитета синдром лизиса опухоли развитие вторичных злокачественных опухолей; предрасположенность к инфекциям оппортунистическим инфекциям вызванных Herpes simplex Herpes zoster Cytomegalovirus.

Передозировка

Проявляется необратимыми нарушениями со стороны центральной нервной системы (пара- и тетрапарезы параличи) нефротоксическими эффектами а также тяжелой миелосупрессией.

Лечение: прекращение терапии лейкладином. Симптоматические средства (эффективного антидота нет).

Взаимодействие

При назначении одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

В случае назначения Лейкладина в высоких (превышающих стандартные) дозах в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).

Комбинирование с аллопуринолом и антибиотиками усиливает кожную сыпь.

При смешивании с 5% раствором декстрозы - усиление деградации кладрибина.

Особые указания

Лечение кладрибином должно осуществляться под контролем врача имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.

Наблюдающаяся при терапии кладрибином миелосупрессия дозозависима и обычно обратима. Эффекты миелосупрессии кладрибина главным образом появляются в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и как минимум в течение 4-8 недель после необходим тщательный контроль за гематологическими показателями крови. Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска появления пролонгированной гипоплазии.

Лечение кладрибином может привести в некоторых случаях к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня CD4 лейкоцитов.

При возникновении лихорадочного состояния на фоне нейтропении необходим тщательный контроль за общим состоянием пациентов в течение первого месяца лечения и в случае необходимости назначение антибактериальной терапии. В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики. Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить под непосредственным контролем за функциями почек и печени. Лечение должно быть прекращено в случае нефро- или гепатотоксичности.

При отсутствии данных по фармакокинетике у пожилых людей необходимо тщательное наблюдение таких пациентов.

В случаях, когда ожидается лизис значительной клеточной массы, должны быть приняты профилактические меры во избежание гиперурикемии и гиперурикозурии (риск возникновения острой почечной недостаточности). Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье при необходимости - аллопуринол и щелочное питье.

Пациентам во время лечения и как минимум в течение 6 месяцев после следует использовать надежные методы контрацепции.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте при температуре от 2 до 10°С.