Кларитин таблетки N 14

Лекарственная форма

Таблетки овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, другая сторона гладкая.

Состав

1 таблетка содержит

действующее вещество: лоратадин 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 71,3 мг, крахмал кукурузный 18 мг, магния стеарат 0,7 мг.

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика

Лоратадин - активное вещество лекарственного препарата Кларитин®, представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 минут после приема лекарственного препарата Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов.

Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии. Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время  достижения максимальной концентрации (Тmах) лоратадина в плазме крови - 1-1,5  часа, а его активного метаболита  дезлоратадина - 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения  максимальной концентрации (Тmах)  лоратадина и дезлоратадина  приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек  максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.  Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Сmах и AUC лоратадина увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени, в то время как фармакокинетика его активного метаболита существенно не меняется. Лоратадин имеет высокую степень (97- 99 %), а его активный метаболит - умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в  дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 ЗА4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40 %  принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 % принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 %  принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1 %  активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были  сопоставимы.

Период полувыведения лоратадина  составляет от 3 до 20 часов (в среднем  8,4 часа), а дезлоратадина - от 8.8 до 92  часов (в среднем 28 часов); у пожилых  пациентов соответственно от 6,7 до 37  часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39  часов (в среднем 17,5 часа). Период  полувыведения увеличивается при  алкогольном поражении печени (в  зависимости от тяжести заболевания) и не  меняется при наличии хронической  почечной недостаточности.

Проведение гемодиализа у пациентов с  хронической почечной недостаточностью  не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.  Применение при беременности и в  период грудного вскармливания

Большой объем данных о применении  лоратадина у беременных женщин (более 1000 проанализированных случаев)  свидетельствуют об отсутствии влияния  препарата на возникновение мальформаций  или фето- и неонатальной токсичности  лоратадина.  В исследованиях на животных не было  выявлено репродуктивной токсичности.  В качестве меры предосторожности  желательно избегать применения препарата  во время беременности.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Показания

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями - чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 30 кг.

Период грудного вскармливания.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями (нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы).

С осторожностью:

Тяжелые нарушения функции печени.

Беременность (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного препарата Кларитин® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.