Микафор двухслойные таблетки 12,5мг+80мг N 28

Активные вещества

телмисартан (telmisartan) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Таб. 80 мг+12.5 мг: 28 шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Микафор

Таблетки удлиненные, двояковыпуклые, двухслойные, один слой белый с возможными светло-розовыми включениями, второй слой светло-розовый с гравировкой "H80".

1 таб.

телмисартан    80 мг

гидрохлоротиазид       12.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, натрия гидроксид, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, меглюмин, тальк, магния стеарат, макрогол 6000, крахмал кукурузный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, краситель железа оксид красный.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат

Фармако-терапевтическая группа: Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик)

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входит антагонист рецепторов ангиотензина II телмисартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности.

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению концентрации альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана внутрь. Действие сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома отмены.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Выведение электролитов и воды начинается примерно через 2 ч после приема, максимальный эффект достигается за 3-6 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивный эффект достигается за 3-4 дня лечения и длится в течение 1 недели после завершения приема препарата. При длительном лечении снижение АД достигается при использовании меньших доз, чем необходимые для диуретического эффекта. Снижение АД сопровождается небольшим повышением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови.

Гидрохлоротиазид при однократном приеме в высоких дозах приводит к уменьшению объема плазмы, скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока и среднего АД. При длительном приеме в малых дозах объем плазмы крови остается сниженным, в то время как минутный объем и скорость клубочковой фильтрации возвращаются к исходному уровню, предшествующему началу лечения. Среднее АД и системное сосудистое сопротивление остаются сниженными. Тиазидные диуретики могут нарушать выработку грудного молока.

Максимальный антигипертензивный эффект комбинации телмисартан+гидрохлоротиазид обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Показания активных веществ препарата Микафор

Артериальная гипертензия (при неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Разовая доза комбинации телмисартан+гидрохлоротиазид составляет от 40 мг/12.5 мг до 80 мг/25 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией тяжелой степени максимальная суточная доза телмисартана 160 мг/сут. Данная доза была эффективна и хорошо переносилась.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) данную комбинацию не следует применять в суточной дозе более 40 мг/12.5 мг.

 

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: респираторный дистресс-синдром (включая пневмонию и отек легких), одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, брадикардия, выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию).

Со стороны нервной системы: синкопе/обморок, парестезии, нарушения сна, бессонница, головокружение, тревога, депрессия, повышенная возбудимость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, боль в животе, запор, рвота, гастрит, снижение аппетита, анорексия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), диспепсия.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, спазмы мышц, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц, артроз, тендинитоподобные симптомы, боль в грудной клетке.

Со стороны системы кроветворения: железодефицитная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, глюкозурия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, преходящая нечеткость зрения, ксантопсия, острая закрытоугольная глаукома, острая миопия.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Инфекции: сепсис, включая случаи с летальным исходом, инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), воспаление слюнных желез.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, повышение концентрации мочевой кислоты крови, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, снижение ОЦК, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), нарушение толерантности к глюкозе, снижение уровня гемоглобина в крови.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом), эритема, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции, экзема, лекарственная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение или усиление симптомов системной красной волчанки, некротический васкулит, системный васкулит, реакция фотосенсибилизации, рецидив системной красной волчанки, васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, слабость.

Противопоказания к применению

Обструктивные заболевания желчевыводящих путей; выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); выраженные нарушения функции почек (КК <30 мл/мин); рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2); возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания) повышенная чувствительность к телмисартану, гидрохлоротиазиду или другим производным сульфонамида.

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; нарушения функции печени или прогрессирующие заболевания печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью); снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA; стеноз аортального и митрального клапана; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сахарный диабет; первичный альдостеронизм; подагра; закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек (КК <30 мл/мин); рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2).

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Особые указания

У некоторых пациентов, вследствие подавления активности РААС, особенно при одновременном назначении лекарственных средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина - алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при регулярном контроле функции почек (в т.ч. периодический контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови).

Применение тиазидных диуретиков у пациентов с нарушениями функции почек может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при применении лекарственных препаратов, влияющих на РААС, повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку даже небольшие изменения со стороны водно-электролитного баланса могут способствовать развитию печеночной комы.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться изменение дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Во время проведения терапии тиазидными диуретиками возможна манифестация латентно протекающий сахарный диабет.

 

В некоторых случаях при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гиперурикемии и обострения течения подагры.

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения данной комбинации для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.

Гидрохлоротиазид, являясь производным сульфонамида, может вызвать идиосинкратическую реакцию в виде острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомами этих нарушений являются неожиданное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые в типичных случаях возникают в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения препарата. Если не проводится лечение, острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения. Основное лечение состоит в как можно более быстрой отмене гидрохлоротиазида. Необходимо иметь в виду, что, если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. К факторам риска развития острой закрытоугольной глаукомы можно отнести сведения об аллергии к сульфонамидам или пенициллину в анамнезе.

Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Признаками, настораживающими в отношении этих нарушений, являются сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, общая слабость, сонливость, чувство беспокойства, миалгия или судорожные подергивания икроножных мышц (крампи), мышечная слабость, выраженное снижение АД, олигурия, тахикардия и такие желудочно-кишечные нарушения, как тошнота или рвота. В период лечения данной комбинацией необходим периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.

При применении данной комбинации риск гипокалиемии более вероятен у пациентов с циррозом печени, при усиленном диурезе, при соблюдении бессолевой диеты, а также в случае одновременного применения глюко- и минералокортикоидов или кортикотропина; к факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.

Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать (при отсутствии явных нарушений метаболизма кальция) преходящее и небольшое повышение содержания кальция в сыворотке крови. Более выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением оценки функции паращитовидных желез тиазидные диуретики следует отменить.

Показано, что тиазидные диуретики увеличивают выведение магния почками, что может привести к гипомагниемии.

У пациентов с ИБС применение любого антигипертензивного средства, в случае чрезмерного снижения АД, может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Имеются сообщения о развитии СКВ при применении тиазидных диуретиков.

Данная комбинация, при необходимости, применяться в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

Данная комбинация менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует учитывать возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.