Силденафил Озон тб п/о плен 100 мг N 2
Россия,
Озон ООО
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Описание
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит,
активное вещество: – силденафила цитрат 70.241 мг и 140.482 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: опадри II Белый 31К58902
состав опадри II Белый 31К58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза (15 Ср), титана диоксид (Е 171), триацетин.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «С1» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «436» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг).
Фармакологические свойства
Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Сmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) удлиняется на 60 мин.
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).
Метаболизм
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: СYP3А4 (основной путь) и СYP2С9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболизма в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения – 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
Почечная недостаточность
При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой (АUC) и Сmax (88%).
Печеночная недостаточность
У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению АUC на 84% и Сmax на 47%.
