Топалепсин тб п/о плен 25мг N 30

Состав и описание

Активное вещество:
Одна таблетка 25 мг содержит: топирамат в пересчете на 100% вещество – 25 мг;

Состав оболочки: гипромеллоза – 2 мг, макрогол 6000 – 0,32 мг; глицерол – 0,32 мг; тальк – 0,68 мг; титана диоксид – 0,432 мг; краситель железа оксид красный – 0,008 мг; лактозы моногидрат – 0,24 мг.

Вспомогательные вещества:
Одна таблетка 25 мг содержит: целлюлоза микрокристаллическая – 12,5 мг; крахмал кукурузный – 7,5 мг; крахмал прежелатинизированный – 12 мг; лактозы моногидрат – 17,5 мг; кросповидон – 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный – 1 мг; кроскармеллоза натрия – 1,5 мг; магния стеарат – 0,5 мг.

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-розового до розового с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки от белого до белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.

По 10 таблеток с дозировкой 25 мг, 50 мг и 100 мг или по 4 таблетки с дозировкой 200 мг в контурной ячейковой упаковке.

По 28 таблеток с дозировкой 200 мг в банке из полипропилена или полиэтилена.

Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 7 контурных ячейковых упаковок по 4 таблетки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Почечная или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в анамнезе, в т.ч. в семейном), гиперкальциурия.

Дозировка

25 мг

Показания к применению

В качестве монотерапии – впервые диагностированная эпилепсия.

В качестве вспомогательного лекарственного средства у взрослых и детей старше 3 лет – парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома

Леннокса-Гасто.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.

Уменьшает AUC дигоксина на 12%.

Не рекомендуется одновременный прием этанола или других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%.

При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата – на 14 %. Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – гемодиализ.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противоэпилептическое средство.

Фармакодинамика:
Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Повышает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК а-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК а-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил- D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ.

Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.

Фармакокинетика:
Абсорбция – высокая, биодоступность – 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Максимальная концентрация в крови после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки – 6,76 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 13-17%. Объем распределения (после приема 1,2 г) – 0,55-0,8 л/кг, зависит от пола (у женщин – 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности – 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным – 20-30 мл/мин; величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. Период полувыведения после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки – 21 ч. При тяжелой печеночной и почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70 %) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Побочные явления

Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко – возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела.

Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях – мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления. Возможно развитие аллергических реакций.

Особые указания

У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Организация, принимающая претензии:
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»), 142450, Московская область, г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29. Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03. Адрес электронной почты: info@akrikhin.ru.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую противосудорожную терапию, дозы лекарственного средства уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 недели. При отмене лекарственных средств, являющихся индукторами микросомальных «печеночных» ферментов, концентрации топирамата в плазме будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.

Взрослым в начале проведения монотерапии – по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 недели.

Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема).

При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза – 100 мг/сут, максимальная суточная доза – 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут.

Детям старше 3 лет при монотерапии в первую неделю лечения – по 0,5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 лет – 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках – до 500 мг/сут.

При назначении в комбинации с другими противосудорожными лекарственными средствами у взрослых начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 недели. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза – 200-400 мг, кратность приема – 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суммарная суточная доза – 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 недели и принимать в 2 приема.

Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).

Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом