Цетиризин капли для приема внутрь 10мг/мл 20мл

Активное вещество:

1 мл капель содержит: цетиризина дигидрохлорид – 10,00 мг

 

Вспомогательные вещества:

Метилпарагидроксибензоат - 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,15 мг, глицерол - 250,00 мг, пропилен гликоль - 350,00 мг, натрия сахаринат - 10,00 мг, натрия ацетат тригидрат - 10,00 мг, уксусная кислота ледяная - 0,53 мг, вода - до 1 мл.

 

Описание:

Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор, с характерным запахом.

 

Форма выпуска:

Капли для приема внутрь 10 мг/мл. По 20 мл раствора во флакон из стекломассы оранжевого стекла, или флакон полимерный, или флакон из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, снабженный пробкой-капельницей, укупоренный крышкой полимерной, навинчиваемой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку на основе самоклеящейся пленки или этикетку из бумаги этикеточной. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона для потребительской тары.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);

Детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);

Беременность.

 

С осторожностью - пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

- хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);

- детский возраст до 1 года;

- период грудного вскармливания;

- при одновременном применении с алкоголем.

 

Дозировка

10 мг/мл

 

Показания к применению

Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:

- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

- симптомов хронической идиопатической крапивницы.

 

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками.

Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно, клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием – глипизид утром и цетиризин вечером.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

 

Передозировка

Симптомы

После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание.

 

Лечение

Немедленно после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты.

Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

 

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:

Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика:

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.

 

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.

 

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме «сироп» с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрированабезопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

 

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

 

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

 

Распределение

Цетиризин на 93 ± 0,3 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

 

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

 

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

 

Пожилые пациенты

У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

 

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/ мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

 

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

 

Дети

Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3,1 часа.

 

Беременность и кормление грудью

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.

 

Период грудного вскармливания

Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

 

Фертильность

Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

 

Побочные явления

Данные, полученные в клинических исследованиях

 

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

 

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:

Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Общие нарушения и реакции в месте введения

Утомляемость: Цетиризин 1,63 %; Плацебо 0,95 % Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение: Цетиризин 1,10 %; Плацебо 0,98 % Головная боль: Цетиризин 7,42 %; Плацебо 8,07 % Желудочно-кишечные нарушения

Боль в животе: Цетиризин 0,98 %; Плацебо 1,08 % Сухость во рту: Цетиризин 2,09 %; Плацебо 0,82 % Тошнота: Цетиризин 1,07 %; Плацебо 1,14 % Психические нарушения

Сонливость: Цетиризин 9,63 %; Плацебо 5,00 % Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Фарингит: Цетиризин 1,29 %; Плацебо 1,34 % Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

 

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:

Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея: Цетиризин 1,0 %; Плацебо 0,6 % Нарушения психики

Сонливость: Цетиризин 1,8 %; Плацебо 1,4 % Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Ринит: Цетиризин 1,4 % ; Плацебо 1,1 % Общие расстройства и нарушения в месте введения

Утомляемость: Цетиризин 1,0 % ; Плацебо 0,3 % Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто > 1/10;

часто от > 1/100 до < 1/10;

нечасто от > 1/1000 до < 1/100;

редко от > 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко – тромбоцитопения.

 

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности;

очень редко – анафилактический шок.

 

Нарушения метаболизма и питания:

редко – повышение массы тела;

частота неизвестна – повышение аппетита.

 

Психические нарушения:

нечасто – возбуждение;

редко – агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;

частота неизвестна – суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

 

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто – парестезии;

редко – судороги;

очень редко – извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;

частота неизвестна – нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

 

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;

частота неизвестна – васкулит.

 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

частота неизвестна – вертиго.

 

Нарушения со стороны сердца:

редко – тахикардия.

 

Желудочно-кишечные нарушения:

нечасто – диарея.

 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко – печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина);

частота неизвестна – гепатит.

 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – сыпь, зуд;

редко – крапивница;

очень редко – ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема;

частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

 

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна – артралгия.

 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко – дизурия, энурез;

частота неизвестна – задержка мочи.

 

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто – астения, недомогание;

редко – периферические отеки.

 

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

 

Особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):

- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

- молодой возраст матери (19 лет и моложе);

- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

- недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

- при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако, пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Способ применения и дозы

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде. Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.

 

Взрослые:

10 мг (20 капель) 1 раз в день. Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Пациенты пожилого возраста:

Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: КК (мл/мин) = [140 - возраст (полных лет)] х масса тела (кг)/ 72 х КК сыворот (мг/дл). КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено ниже:

Норма при почечной недостаточности - КК > 80 мл/мин - 10 мг (20 капель) в сутки;

Легкая степень при почечной недостаточности - КК 50-79 мл/мин - 10 мг (20 капель) в сутки;

Средняя степень при почечной недостаточности - КК 30-49 мл/мин - 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки;

Тяжелая степень при почечной недостаточности - КК 10-29 мл/мин - 5 мг (10 капель) через день;

Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на гемодиализе - КК < 10 мл/мин - прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени:

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности:

Рекомендуется коррекция дозирования.

Дети:

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 6 месяцев до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день;

Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день;

Дети от 6 до 12 лет 5 мг (10 капель) 2 раза в день;

Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.