Винкристин-Тева р-р для в/в введ 1мг/мл 2мл флакон

Состав

1 мл раствора содержит:

 

Действующие вещества:

винкристина сульфат 1 мг.

 

Вспомогательные вещества:

 

маннитол,

 

натрия гидроксид,

серная кислота,

 

вода д/и.

 

Во флаконе 1 мл.

В картонной упаковке 1 флакон.

 

 

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

 

Противоопухолевое средство растительного происхождения.

 

Винкристин - алкалоид барвинка розового, относится к цитостатическим химиотерапевтическим средствам. Винкристин связывается с белком-тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Он также препятствует метаболизму глютамата и возможному синтезу нуклеиновой кислоты, оказывает иммунодепрессивное действие.

 

Фармакокинетика

 

После в/в введения винкристин быстро выводится из крови. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Винкристин метаболизируется в печени и выводится, в основном, с желчью; 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, 10-20% препарата определяется в моче.

Начальный, средний и конечный T1/2 составляет 5 мин, 2,3 ч и 85 ч соответственно. Терминальный T1/2 может колебаться в пределах от 19 до 155 ч. Винкристин плохо проникает через ГЭБ.

 

 

Показания

Острые лейкозы;

ходжкинские и неходжкинские лимфомы;

опухоль Вильмса;

рабдомиосаркома;

нейробластома;

миелома;

саркома Капоши;

саркомы костей и мягких тканей;

мелкоклеточный рак легкого;

хориокарцинома матки;

опухоли мозга.

Винкристин также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии).

 

 

Противопоказания

Нейродистрофические заболевания (например, демиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута);

беременность;

период лактации;

повышенная чувствительность к винкоалкалоидам.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением АД, парестезии, невралгии, нейропатия, боли в челюстях, понижение мышечной силы, потеря рефлексов сухожилий, атаксия, головная боль, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва. Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматиты, запоры, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), боли в брюшной полости, некроз тонкого кишечника и/или перфорация, диареяю.

 

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

 

Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжелый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.

 

Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона, который характеризуется большим выделением натрия с мочой и вызывает гипонатриемию. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки.

 

Со стороны системы кроветворения: не оказывает существенного влияния на кроветворение. Однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

 

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться целлюлит, флебит, и даже, некроз.

 

Прочие: алопеция, сыпь, аменорея, азооспермия.

 

 

Взаимодействие

Винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.

 

При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.

 

При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, увеличивается риск нефропатии.

 

При назначении в комбинации с митомицином С винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.

 

При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 ч до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его выведение из печени.

 

Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костномозгового кроветворения.

 

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Интратекальное введение винкристина запрещено.

 

Винкристин вводится строго в/в с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 мин.

 

Перед введением содержимое флакона разводится в прилагаемом растворителе с добавлением необходимого количества 0.9% раствора натрия хлорида до получения концентрации 0,1 мг/мл.

 

При введении необходимо соблюдать осторожность для избежания экстравазации.

 

Доза подбирается индивидуально. В среднем доза составляет для взрослых: 1,4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг; для детей - 1,5-2 мг/м2 поверхности тела. Для детей c массой до 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.

 

У пациентов с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.

 

 

Передозировка

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфический антидот не известен.

 

Лечение носит симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения осложнений, связанных с развитием синдрома повышенной секреции антидиуретического гормона), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль. Гемодиализ не эффективен.

 

Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг в/в каждые 3 ч в течение 24 ч и затем каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 48 ч.

 

 

Специальные указания

Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.

 

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае развития лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую предосторожность.

 

При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза.

 

При повышении уровня печеночных проб дозу винкристина следует снизить.

 

Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

 

Особому контролю подлежат больные имевшие в анамнезе невропатию.

 

С осторожностью следует назначать Винкристин пожилым пациентам, т.к. нейротоксичность у них может быть более выраженной.

 

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

 

Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

 

Нейротоксичность Винкристина может отрицательно повлиять на способность управления транспортным средством.

 

 

Форма выпуска

Раствор для в/в введения.

 

 

Условия хранения

Хранить раствор при температуре 2-8° С в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Действующее вещество

Винкристин

Условия отпуска из аптек

По рецепту