Амелотекс р-р для ин 10мг/мл амп 1,5мл N 5

Лекарственная форма

Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Состав

1 ампула содержит:

действующее вещество: мелоксикам - 15 мг; вспомогательные вещества: гликофурфурол, полоксамер 188, меглюмин, глицерол, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.

Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта.

Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания

- Ревматоидный артрит;

- остеоартроз;

- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- некомпенсированная сердечная недостаточность;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата АМЕЛОТЕКС® противопоказано во время беременности. Применение НПВП женщинами с 20-ой недели беременности может привести к развитию маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата АМЕЛОТЕКС® в период грудного вскармливания противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландинов, препарат АМЕЛОТЕКС® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется его применение у женщин, планирующих беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим, у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата АМЕЛОТЕКС®.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко - по 7,5 - 15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе - 7,5 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм,

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение артериального давления, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови. В редких случаях - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими нестероидными противоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения.

Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств.

Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Влияние на способность управлять транспортными  средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости)