Дротаверин тб 0,04 N 100

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 40,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 52,0 мг, крахмал картофельный - 35,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 6,0 мг, тальк - 4,0 мг, кальция стеарат - 3,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

спазмолитическое средство

Фармакодинамика

Дротаверин - производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации цикличес¬кого аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-ки¬шечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мы¬шечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин рас¬слабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном приеме дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается через 45-60 мин.

Распределение. Связь с белками плазмы крови - 95-98 %, преимущественно с альбуми­ном, γ и β-глобулинами. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладко­мышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) - 16-22 часа. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма в основном в виде метаболитов, более 50 % выводится почками и около 30 % - через кишечник (с желчью).