Эдарби тб 20мг N 28

Лекарственная форма

Таблетки

 Фармакокинетика

Всасывание

Предполагаемая абсолютная биодоступность азилсартан медоксомила на основе концентраций азилсартана в плазме составляет около 60%. После перорального приема азилсартан медоксомила пиковые концентрации (Cmax) азилсартана в плазме достигаются в течение 1,5-3 часов. Пища не влияет на биодоступность азилсартана.

Распределение

Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров. Азилсартан почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), в основном с сывороточным альбумином. При концентрациях азилсартана в плазме, значительно превышающих диапазон, достигаемый при рекомендованных дозах, наблюдается устойчивое связывание с белками.

Метаболизм

Азилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности Эдарби®. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.

Выведение

После приема внутрь дозы 14C-меченого азилсартан медоксомила, около 55% радиоактивности проявляется в кале и около 42% − в моче, 15% этой доз экскретируется с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет приблизительно 11 часов, почечный клиренс составляет примерно 2,3 мл/мин. Постоянная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и при повторных приемах один раз в сутки кумуляции в плазме не происходит.

Показания

лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ  совместное применение Эдарби® с алискиреном у пациентов с  сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость  клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2 )

нарушение функции печени тяжелой степени

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Применение при беременности и лактации

Данные по применению Эдарби® у беременных отсутствуют.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. При наступлении или  планировании беременности следует немедленно прекратить применение  препарата и, при необходимости, перейти на альтернативную терапию.

Так как нет информации об использовании Эдарби® во время грудного вскармливания, то использование Эдарби® не рекомендуется, и более  предпочтительными являются альтернативные методы лечения с лучшими  доказанными характеристиками безопасности во время кормления грудью,  особенно во время кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

 Побочное действие

Часто :

 головокружение

диарея

повышение креатинфосфокиназы крови

Нечасто

артериальная гипотензия

тошнота

сыпь, зуд

мышечные спазмы

чувство усталости

периферические отеки

повышение уровня креатинина крови

повышение концентрации мочевой кислоты в крови / гиперурикемия

Редко

 ангионевротический отек