Моксиофтан кали глазные 0,5% 5мл

Описание

Лекарственная форма

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 5,45 мг в пересчете на моксифлоксацин 5 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, борная кислота, натрия гидрок-сид, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство - фторхинолон

Фармакодинамика

Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репли-кации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фер-мент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Механизмы развития резистентности

Резистентность к антибиотикам фторхинолоновоrо ряда, в том числе к моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах, коди-рующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множественной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эф-флюксных белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистент-ность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами не ожидается в связи с различиями в механизме действия. Развитие резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно разли-чаться в различные периоды времени, в связи с чем перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в кон-кретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорга-низмов (как in vitro, так и in vivo):

Грамположительные бактерии:

Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетра-циклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы не-чувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyti-cus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, ген-тамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромици-ну); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гента-мицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетра-циклину и /или триметоприму). Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter lwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувстви-тельные к ампицилину); Haemophilus parainfluenzae; Кlebsiella spp.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis.

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

Грамположительные бактерии:

Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F.

Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Кlebsiella oxytoca; Кlebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganel-la morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudo-monas stutzeri.

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens; Fusobacterium spp., Prevotella spp.,·Propionibacterium acnes.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila,·Mycobacterium avium; Myco-bacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.

Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологиче-ским исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, поро-говые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различ-ных микроорганизмов следующие:

Corynebacterium   нет данных;

Staphylococcus aureus   0,25 мг/л;

Staphylococcus, coag-neg.   0,25 мг/л;

Streptococcus pneumoniae   0,5 мг/л;

Streptococcus pyogenes   0,5 мг/л;

Streptococcus viridans group   0,5 мг/л;

Enterobacter spp.   0,25 мг/л;

Haemophilus irifluenzae   0,125 мг/л;

Кlebsiella spp.   0,25 мг/л;

Moraxella catarrhalis   0,25 мг/л;

Morganella morganii   0,25 мг/л;

Neisseria gonorrhoeae   0,032 мг/л;

Pseudomonas aeruginosa - 4 мг/л;

Serratia marcescens   1 мг/л.

Фармакокинетика

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксаци-на: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме (Cmax) составляет 2,7 нг/мл, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) - 45 нг*ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Cmax и АUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. Период полувыведения (T1/2) моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

Показания

Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлокса-цину микроорганизмами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность и период грудного вскармливания

Достаточного опыта по применению моксифлоксацина в лекарственной фор-ме капли глазные  во время беременности и в период грудного вскармлива-ния нет. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект пре-вышает потенциальный риск для плода и ребенка. Исследования на живот-ных показали, что после перорального приема моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются незначительные количества вещества. Тем не менее, при соблюдении терапевтических доз препарата не ожидается развитие не-желательных реакций у грудных детей.

Тератогенность.

При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказы-вал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в 21700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сутки отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.

Фертильность

Исследований по влиянию моксифлоксацина на фертильность при примене-нии в виде инстилляций не проводилось.

Способ применения и дозы

Местно.

Применение у взрослых (в том числе у пожилых пациентов старше 65 лет)

По 1 капле 3 раза в день в пораженный глаз. Улучшение состояния наступает через 5 дней проводимой терапии, но лечение следует продолжать на протя-жении еще 2 3 дней. При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики. Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клини-ческих и бактериологических особенностей инфекционного процесса.

Применение у детей

Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей в воз-расте старше 1 года.

Печеночная и почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется.

Для предотвращения микробной контаминации кончика флакона-капельницы и препарата необходимо избегать их соприкосновения с веками, кожей окологлазничной области и другими поверхностями.

В целях предотвращения абсорбции препарата через слизистую оболочку носа необходимо пальцем пережать носослезный канал на 2-3 минуты после инстилляции.

При применении нескольких препаратов для местного применения в офталь-мологии интервал между их применением должен составлять не менее 5 ми-нут, глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ):

Очень часто (?1/10)

Часто (?1/100 до <1/10)

Нечасто (?1/1 000 до <1/100)

Редко (?1/10 000 до <1/1 000)

Очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: снижение уровня гемоглобина.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Редко: парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: боль, раздражение в глазах.

Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кро-воизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в глазах.

Редко: дефекты эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъ-юнктивит, блефарит, отек глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, сниже-ние остроты зрения, астенопия, эритема век.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощуще-ние инородного тела (в горле).

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дисгевзия.

Редко: рвота.

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы и гаммаглутамилтранс-феразы.

Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность.

Нарушение со стороны нервной системы

Головокружение.

Нарушения со стороны органов зрения

Язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделе-ния из глаз.

Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Диспноэ.

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей

Эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Передозировка

В связи с малой вместимостью конъюнктивальной полости возможность раз-вития местной передозировки при применении лекарственных препаратов в виде инстилляций практически отсутствует. Общее содержание моксифлок-сацина в препарате слишком мало для развития нежелательных явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекар-ственными препаратами не изучалось. В связи с низкой системной концен-трацией после местного применения в виде инстилляций взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.

В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты СУР3А4, CYP2D6, СYР2С9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекар-ственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.

Особые указания

Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Не допуска-ется введение препарата субконъюнктивально или непосредственно в перед-нюю камеру глаза.

Были получены сообщения о развитии серьезных и, в некоторых случаях, смертельных гиперчувствительных (анафилактических) реакций у пациентов, систематически принимавших хинолоны; у некоторых пациентов развитие реакции наблюдалось уже после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыха-тельных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При развитии аллергической реакции к препарату моксифлоксацин в лекар-ственной форме капли глазные следует прекратить применение препарата. В случае серьезных острых реакций гиперчувствительности может потребо-ваться немедленное проведение реанимационных мероприятий: по показани-ям может быть необходима кислородотерапия с контролем проходимости дыхательных путей.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возник-новения суперинфекции необходимо прекратить применение препарата и назначить адекватную терапию.

Системное применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может привести к воспалению и разрыву сухожилий, особенно у пациентов пожи-лого возраста и лиц, одновременно принимающих кортикостероиды. Таким образом, при появлении первых симптомов воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата.

Данные по эффективности и безопасности препарата моксифлоксацин в ле-карственной форме капли глазные для лечения конъюнктивитов у новорож-денных ограничены, поэтому применение препарата для лечения конъюнк-тивитов у детей до 1 года противопоказано.

Моксифлоксацин в лекарственной форме капли глазные не рекомендуется применять для профилактики или эмпирической терапии конъюнктивитов, в том числе гонококковой офтальмии новорожденных, из-за фторхинолоновой резистентности гонококков Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными ин-фекциями, вызванными гонококками Neisseria gonorrhoeae должны получать соответствующее системное лечение.

Моксифлоксацин в лекарственной форме капли глазные не рекомендуется применять для лечения глазных инфекций, вызванных Chlamidia trachomatis, у пациентов в возрасте младше 2 лет, так как соответствующие исследования не проводились.

Пациенты в возрасте старше 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamidia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение.

Новорожденные с офтальмией новорожденных должны получать соответ-ствующее лечение исходя из их состояния, например, системное лечение в случаях, вызванных гонококками Chlamidia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если у них есть при-знаки инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, меха-низмами

После применения препарата возможно снижение четкости зрительного вос-приятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и ре-акции.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия хранения

Хранить после первого вскрытия - 28 дней.