Нейрокс раствор для в/в и в/м введ 50мг/мл 5мл N 5

Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Лекарственные формы

Р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/5 мл: амп. 5шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нейрокс®

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 мл      1 амп.

этилметилгидроксипиридина сукцинат           50 мг     50 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат

Фармако-терапевтическая группа: Антиоксидантное средство

Фармакологическое действие

Механизм действия, фармакодинамические эффекты

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Нейрокс® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Нейрокс® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связываться с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Нейрокс® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Нейрокс® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Нейрокс® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax - 0.45-0.5 ч. При введении в дозе 400-500 мг Cmax составляет 3.5-4 мкг/мл.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0.7-1.3 ч.

Метаболизм и выведение

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания препарата Нейрокс®

острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда (с первых суток) (в составе комплексной терапии);

первичная открытоугольная глаукома различных стадий (в составе комплексной терапии);

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Режим дозирования

В/м или в/в (струйно или капельно).

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Нейрокс® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 кап./мин.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях розгового кровообращения Нейрокс® применяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней - в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.

 

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Нейрокс® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейрокс® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут в течение 14 дней. Затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Нейрокс® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50-400 мг/сут в течение 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Нейрокс® вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные препараты, а также симптоматические средства по показаниям). В первые 5 суток Нейрокс® вводят в/в, в последующие 9 суток препарат можно вводить в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), в течение 30-90 мин (в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы)), при необходимости возможно медленное струйное в/в введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут, через каждые 8 ч. Суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Нейрокс® вводят в/м по 100-300 мг/сут, 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс® вводят в/м или в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными препаратами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Нейрокс® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Нейрокс® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут, в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза/сут капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза/сут, в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозе 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния - по 300-500 мг 2 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Побочное действие

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко - сонливость.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны сосудов: очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы: очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - ощущение тепла.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;

острая почечная недостаточность;

острая печеночная недостаточность;

беременность;

период грудное вскармливание;

детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

С осторожностью

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при острой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при острой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата пациентам следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, механизмами).

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин) и противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Условия хранения препарата Нейрокс®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Нейрокс®

Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту