Новокаин Гротекс р-р для инъек 0,5% фл 200мл (для стационаров) N 20
Россия,
Гротекс ООО
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Описание
Лекарственная форма
- Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав
- 1 мл препарата содержит:
- 0,5% раствор
- активное вещество: прокаина гидрохлорид - 5 мг;
- вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 3,8-4,5; вода для инъекций - до 1 мл.
Особые условия
- Анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу (в два этапа).
- Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Применение ингибиторов моноаминоксидазы по меньшей мере за 10 дней до введения местного анестетика противопоказано. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор применяется.
- Препарат следует хранить во вторичной упаковке.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
- В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
- Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
- Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
- При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
- Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии.
- Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
- При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
- Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местно-анестезирующее действие.
- Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
- Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
- Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
- При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Фармакодинамика
- Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
- При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
- Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
- Период полувыведения препарата - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Показания
- - Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия;
- - вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
- - Гиперчувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
- - детский возраст до 12 лет:
- - выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
- С осторожностью:
- - Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
- - состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени);
- - прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
- - воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
- - дефицит псевдохолинэстеразы;
- - почечная недостаточность;
- - детский возраст (от 12 до 18 лег);
- - пожилые пациенты (старше 65 лет);
- - ослабленные больные.
- Беременность и лактация:
- При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена.
- Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Передозировка
- При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание.
- Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
- Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная симптоматическая терапия.
Побочные действия
- Со стороны центральной и периферической системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм, тремор, нистагм, стойкая анестезия, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, зрительные и слуховые нарушения.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменения распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.
- Со стороны дыхательной системы: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.
- Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
- Со стороны крови: метгемоглобинемия.
- Аллергические реакции: аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
- Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, дрожь, отек губ, лица, рта, языка и горла.