Тиоктовая кислота Озон 30мг/мл ампулы 10мл N 10

Состав и форма выпуска

Концентрат - 1 мл.:

Действующее вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) - 30,0 мг;

Вспомогательные вещества: этилендиамин - 8,8 мг; пропиленгликоль - 93,2 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/мл.

Фармакокинетика

Распределение

При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация-время" составляет около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность - 30%. Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве - в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг.

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Показания к применению

Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте или к другим компонентам препарата;
• беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
• С осторожностью!! Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Применение при беременности и детям

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.