Нитрокор тб 0.5мг N 40

Фармакологическое действие

 

Периферический вазодилататор группы нитратов. Вызывает расслабление тонуса гладкой мускулатуры сосудов, особенно венул и вен. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде. Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда.

 

Фармакокинетика

 

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Связывание с белками плазмы крови составляет 60%. T_1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

 

Показания к применению препарата НИТРОКОР^®

 

— для купирования и профилактики приступов стенокардии.

 

Режим дозирования

 

При стенокардии следует принять сублингвально сразу же после возникновения боли в дозе 1 таблетки У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки). Поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, который не рассосался, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; у 75% больных – через 3 мин, у 15% больных – в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального эффекта в течение первых 5 мин следует принять еще 1 таблетки При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблетки пациент должен немедленно вызвать врача. Длительность действия – около 45 мин. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо принять нитроглицерин сублингвально. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу приходиться постепенно увеличивать до 2-3 таблетки

 

Побочное действие

 

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая (при переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. В редких случаях при резком падении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

 

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

 

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

 

Противопоказания к применению препарата НИТРОКОР^®

 

— шок;

 

— сосудистый коллапс;

 

— острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;

 

— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

 

— недавно перенесенная травма головы;

 

— геморрагический инсульт;

 

— состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз);

 

— закрытоугольная форма глаукомы;

 

— гипертрофическая кардиомиопатия (возможно обострение стенокардии);

 

— токсический отек легких;

 

— одновременный прием сильденафила;

 

— беременность;

 

— период лактации (грудное вскармливание);

 

— детский возраст;

 

— повышенная чувствительность к нитратам.

 

С осторожностью следует назначать препарат при анемии.

 

Применение препарата НИТРОКОР^® при беременности и кормлении грудью

 

При беременности и в период лактации применение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

 

Применение у детей в возрасте до 12 лет

 

Препарат противопоказан в детском возрасте.

 

Особые указания

 

Следует учитывать, что на фоне применения возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде (т.к. усиливается выраженность ортостатических гипотензивных эффектов).

 

К Нитрокору при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения доз.

 

Перед прекращением приема препарата может потребоваться постепенное уменьшение дозы.

 

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

При вождении транспортных средств и управлении механизмами следует иметь в виду, что прием может привести к снижению реакции.

 

Передозировка

 

Симптомы: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение или обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, выраженная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги.

 

Лечение: при появлении симптомов передозировки следует немедленно уложить больного, приподнять ему ноги; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным при неконтролируемом одновременном приеме других антигипертензивных средств, антидепрессантов, этанола, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО. При этом терапевтическая эффективность препарата может уменьшиться.

 

С осторожностью следует применять с прокаинамидом, т.к. возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

 

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего.

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

 

Условия и сроки хранения

 

Список Б. Препарат следует хранить в прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от источников тепла. Срок годности – 2 года.

 

Фармакологическое действие

 

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

 

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь.

 

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T_1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

 

Показания

 

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

 

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

 

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

 

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

 

Режим дозирования

 

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

 

Побочное действие

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

 

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

 

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

 

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

 

Прочие: метгемоглобинемия.

 

Противопоказания

 

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Применение глицерила тринитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

 

Применение при нарушениях функции печени

 

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).

 

Применение при нарушениях функции почек

 

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).

 

Применение у пожилых пациентов

 

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

 

Особые указания

 

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

 

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

 

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

 

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

 

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

 

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

 

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

 

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

 

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

 

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения глицерила тринитрата.

 

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

 

На фоне в/в введения глицерила тринитрата возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

 

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

 

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

 

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.