Зовиракс тб 200мг N 25

Активное вещество

ацикловир (aciclovir)

Код АТХ

J05AB01 (Aciclovir)

Лекарственные формы

таблетки

Форма выпуска, упаковка и состав препарата

Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с надписью "GXCL3" с одной стороны.

	1 таб.
ацикловир	200 мг

[PRING] лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противовирусное средство

Фармакологическое действие

Всасывание

При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C_SSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя C_SSmin - 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа C_SSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя C_SSmin - 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.

T_1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T_1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T_1/2 ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Показания к применению

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
• профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммуннным статусом;
• профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
• лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
• лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4⁺<200/мкл), с ранними клиническими проявлениями ВИЧ-инфекции и с развернутой клинической картиной СПИД), перенесших трансплантацию костного мозга.

Дозировка

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).

Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких пациентов могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет - половину дозы для взрослых.

Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет препарат назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет - 400 мг; младше 2 лет - 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о применении Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.

При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью назначают при дегидратации и почечной недостаточности.

Передозировка

При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы.

Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда - одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: быстрая утомляемость; редко - быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Передозировка

Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).

При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Особые инструкции

Пациенты, принимающие внутрь Зовиракс в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.