Ибупрофен Велфарм тб п/о плен 400 мг N 10

 

Лекарственная форма:

Таблетки дозировкой 400 мг - двояковыпуклые овальной формы таблетки, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

На поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета.

Состав:

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: ибупрофен -  400,0 мг;

Вспомогательные вещества: повидон К90 (коллидон 90 F), целлюлоза микрокристалли-ческая МС-101, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный.

Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, ти-тана диоксид, макрогол или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диок-сид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)].

Температура хранения:

от 2℃ до 25℃

Особые условия:

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в ми-нимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. В случае необхо-димости приема препарата более 10 дней, необходимо обратиться к врачу.

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим заболеванием в стадии обостре-ния, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания препарат может спровоцировать бронхоспазм.

Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным за-болеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептическо-го менингита.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии по-казан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, об-щий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь. При необ-ходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до ис-следования. В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.

Пациентам с гипертонией, в том числе в анамнезе и/или хронической сердечной недоста-точностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давле-ния и отеки.

Информация для женщин, планирующих беременность: препарат подавляет циклоокси-геназу и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репро-дуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, следует избегать вождения автотранспорта или управле-ния механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарствен-ными средствами:

- ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кисло-ты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение мо-жет повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегатное действие ацетилсалицило-вой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточно-сти у пациентов, получающих в качестве антиагрегатного средства малые дозы ацетилса-лициловой кислоты, после начала приема ибупрофена);

- другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одно-временного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов;

С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

- антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов;

- антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирую-щих циклооксигеназу, может привести к ухудшению почечной функции, включая разви-тие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность монито-ринга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодиче-ски - в дальнейшем. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП;

- глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения;

- антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повы-шенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

- сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубоч-ковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови;

- препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации ли-тия в плазме крови на фоне применения НПВП;

- метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации мето-трексата в плазме крови на фоне применения НПВП;

- циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина;

- мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после при-ема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона;

- такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увели-чение риска нефротоксичности;

- зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к по-вышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения ге-мартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших сов-местное лечение зидовудином и ибупрофеном;

- антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог;

- миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности;

- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличе-ние частоты развития гипопротромбинемии;

- лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена;

- индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампи-цин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидрок-силированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксика-ций;

- ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического дей-ствия;

- пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов;

- антациды и колестирамин: снижение абсорбции;

- урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов;

-кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.

Фармакодинамика

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы несте-роидных противовоспалительных препаратов, обусловлен ингибированием синтеза про-стагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбира-тельно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие про-тив боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кро-ме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающее дей-ствие препарата продолжается до 8 часов.

Фармакокинетика

Ибупрофен быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, его максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 часа после приема внутрь, в синовиальной жидкости - через 3 часа, связывается с белками плазмы на 99 %.

Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.

Метаболизм ибупрофена протекает преимущественно в печени. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 2-3 часа. Выводится почками в виде метаболитов (в неизме-ненном виде выводится не более 1 %), в меньшей степени - с желчью. Ибупрофен полно-стью выводится за 24 часа.

Показания:

Ибупрофен применяют при головной боли, мигрени, зубной боли, болезненных менстру-ациях, невралгии, боли в спине, мышечной боли, ревматической боли и боли в суставах; а также при лихорадочном состоянии при гриппе и простудных заболеваниях.

Противопоказания:

-    гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или дру-гих НПВП (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный ко-лит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более под-твержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);

- кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спрово-цированные применением НПВП;

- тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;

- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

- декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортоко-ронарного шунтирования;

- цереброваскулярное или иное кровотечение;

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;

- беременность (III триместр);

- детский возраст: до 6 лет - для таблеток 200 мг; до 12 лет - для таблеток 400 мг.

С осторожностью

При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата сле-дует проконсультироваться с врачом.

Одновременный прием других НПВП, наличие в анамнезе однократного эпизода язвен-ной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции  Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхи-альная астма или аллергические  заболевания в стадии обострения или в анамнезе - воз-можно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) - повышен риск асептического менингита; по-чечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (клиренс креатинина менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с пор-тальной гипертензией, гипербилирубинемия, артериальная  гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания крови неясной этиоло-гии (лейкопения и анемия), тяжелые соматические заболевания, дислипиде-мия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, частое употребле-ние алкоголя, фенилкетонурия или непереносимость фенилаланина, одновременное при-менение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизо-лона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), беремен-ность I-II триместр, период грудного вскармливания, пожилой возраст.

Передозировка:

Не превышайте указанной дозы. Если Вы превысили дозу, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее медицинское учреждение. Возьмите с собой упаковку препарата.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, го-ловная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточ-ность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция пред-сердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).

Побочные действия:

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устране-ния симптомов.

У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в неко-торых случаях с летальным исходом.

Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. В частности, риск раз-вития желудочно-кишечного кровотечения зависит от диапазона доз и от длительности лечения.

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки (6 таблеток - 200 мг; 3 таблетки - 400 мг). При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следую-щих критериев: очень частые (? 1/10), частые (от ? 1/100 до < 1/10), нечастые (от ? 1/1000 до < 1/100), редкие (от ? 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота неизвест-на (данные по оценке частоты отсутствуют).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, ге-молитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симп-томами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в поло-сти рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и под-кожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечастые: реакции гиперчувствительности - неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, кра-пивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия.

Очень редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые: боль в животе, тошнота, диспепсия (в том числе изжога, вздутие живота).

Редкие: диарея, метеоризм, запор, рвота.

Очень редкие: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, ме-лена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит.

Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редкие: нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» тран-саминаз, гепатит и желтуха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редкие: острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсирован-ная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритиче-ский синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечастые: головная боль.

Очень редкие: асептический менингит.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения

Частота неизвестна: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.

Лабораторные показатели

- гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться);

- время кровотечения (может увеличиваться);

- концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться);

- клиренс креатинина (может уменьшаться);

- плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться);

- активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).

При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.