Пентаса таблетки с пролонг высвобожд 500мг N 100

Активное вещество: месалазин (mesalazine)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Рецептурный препарат             Пентаса®           

Таб. с пролонгир. высвобождением 500 мг: 100 шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пентаса®

Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью "500 mg" на одной стороне и "Pentasa" - на другой.

 

1 таб.

месалазин (5-АСК)        500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

 

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

 

Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК

Фармако-терапевтическая группа: Противовоспалительное кишечное средство

Фармакологическое действие

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.

 

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

 

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

 

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).

 

Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.

 

Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.

 

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

 

Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.

 

Связывание месалазина с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.

 

Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата - 1500 мг/сут.

 

Метаболизм и выведение

 

Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.

 

Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.

 

Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.

 

Показания препарата Пентаса®

неспецифический язвенный колит;

болезнь Крона.
Режим дозирования

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.

 

Доза препарата подбирается индивидуально.

 

Пациенты          Язвенный колит                            Болезнь Крона              

Стадия обострения      Поддерживающая терапия     Стадия обострения      Поддерживающая терапия

Взрослые           до 4 г/сут в несколько приемов            2 г/сут в несколько приемов   до 4 г/сут в несколько приемов               

Дети     20-30 мг/кг/сут в несколько приемов                                              

Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.

 

Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

 

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.

 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.

 

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.

 

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.

 

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.

 

Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.

 

Противопоказания к применению

заболевания крови;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

геморрагический диатез;

почечная недостаточность тяжелой степени;

печеночная недостаточность тяжелой степени;

последние 2-4 недели беременности;

период лактации;

детский возраст до 2 лет;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

 

Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.

 

Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации.

 

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 2 лет.

Особые указания

Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.

 

В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).

 

При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.

 

В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам).

 

Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

 

Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

 

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

 

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

 

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пентаса® усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.

 

При одновременном применении Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.

 

При одновременном применении Пентаса® увеличивает эффективность урикозурических препаратов.

 

При одновременном применении Пентаса® замедляет абсорбцию цианкобаламина.

 

Условия хранения препарата Пентаса®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С.

Срок годности препарата Пентаса®

Срок годности - 3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.