Тримектал МВ (триметазидин) тб п/о с модиф высвоб 35 мг N 60

Активное вещество

триметазидин (trimetazidine)

Код АТХ

C01EB15 (Trimetazidine)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
триметазидина дигидрохлорид	35 мг

[PRING] коллидон SR (поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0.8%, кремния диоксид 0.2%) - 137.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 73.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, магния стеарат - 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 4.8 мг, тальк - 1.6 мг, титана диоксид - 0.88 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.72 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%) - 8 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, нормализующий метаболизм миокарда, уменьшающий гипоксию тканей

Фармако-терапевтическая группа

Антигипоксантное средство

Фармакологическое действие

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. Время достижения C_max в плазме крови - 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - около 16% in vitro. V_d составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры. C_ss достигается через 60 ч.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном с мочой (около 60% - в неизмененном виде). T_1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

У пациентов в возрасте старше 65 лет Т_1/2 составляет около 12 ч. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией не обнаружено.

Показания к применению

• ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе моно- или комбинированной терапии).

Дозировка

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Продолжительность курса лечения - по рекомендации врача.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (утром, во время завтрака).

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбор дозы у пациентов этой группы следует проводить с осторожностью.

Противопоказания

• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени (клинические данные ограничены); почечная недостаточность средней степени (КК 30-60 мл/мин); возраст старше 75 лет.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко <1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор, гепатит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд.

Аллергические реакции: часто - крапивница; частота неизвестна - отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Прочие: часто - астения.

Передозировка

Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, салициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, сердечными гликозидами.

В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов.

Другое взаимодействие не наблюдалось.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Особые инструкции

При пропуске одного или более приемов препарата Тримектал^® МВ не следует принимать более высокую дозу в следующий прием.

Препарат Тримектал^® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Следует с осторожностью назначать препарат Тримектал^® МВ пациентам, у которых возможно повышение экспозиции триметазидина (пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), а также пожилым пациентам старше 75 лет).

Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Тримектал^® МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны ЦНС при приеме триметазидина, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.