Бетагистин тб 24 мг N 60

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• активное вещество: Бетагистина дигидрохлорид - 24 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101 мг, лактоза моногидрат - 100 мг, кроссповидон - 12,5 мг, магния стеарат - 2,5 мг, повидон - 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,5 мг.

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Гистамина препарат.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmах) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи замедляет всасывание.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.

Метаболизм

После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболитов: 2-пиридилуксусная кислота (основной метаболит, не обладающий фармакологической активностью) и диметилбегагистина. Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.

Выведение

При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче в виде 2-пиридилуксусной кислоты. Практически полное выведение веществ препарата происходит в течение суток в основном через почки (примерно 90 %), оставшиеся 10 % выводятся через кишечник и печень. Скорость выведения остается постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.

Фармакодинамика

Агонист H1-гистаминовых рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист Нз-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС). Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Нз-рецепторов и снижения количества Нз-рецепторов.

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекагшллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Нз-гистаминовыми рецепторами). Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вертиго.

Показания к применению

Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Беременность, период лактации.

Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Феохромоцитома.

С осторожностью

Бетагистин следует назначать с осторожностью при лечении больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки в анамнезе. Пациенты с бронхиальной астмой в период лечения должны регулярно наблюдаться у врача.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и лактации. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

Аллергические реакции: частота неизвестна - гиперчувствительность, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - крапивница, зуд, сыпь, покраснение. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея; частота неизвестна - боль в эпигастрии, изжога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение жара, сердцебиение.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект бетагистина. При одновременном применении с блокаторами Нргистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин).

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в день.

Таблетки 16 мг: по 1/2-1 таблетке 3 раза в день.

Таблетка 24 мг: no 1 таблетке 2 раза в день.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.

Пожилой возраст

Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью

Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основание предполагать, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм; сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); при приеме в дозе более 640 мг имелись сообщения о появлении судорог, сердечно-легочный осложнений.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность к вождению автотранспорта или работе с механизмами.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту