Диацереин-СЗ капсулы 50мг N 30

Активное вещество: диацереин (diacerein)

Лекарственная форма

Капс. 50 мг: 30 шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диацереин-СЗ

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета; содержимое капсул - порошок желтого цвета.

                1 капс.

диацереин        50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 103 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 100 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 12 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 12 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) - 1%, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.192%, желатин - до 100%.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный (E172) - 0.53%, краситель железа оксид красный (E172) - 0.93%, титана диоксид (E171) - 0.3333%, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.2%, желатин - до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при воспалительных и воспалительно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательной системы

Фармако-терапевтическая группа: Противовоспалительное средство, обладающее симптом-модифицирующим эффектом замедленного действия

Фармакологическое действие

Диацереин - производное антрахинолина, деацетилированное производное реина.

Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и дегидратации хряща при остеоартрозе.

Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Диацереин обладает противовоспалительной активностью при приеме внутрь.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Сmах реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата.

 

Связывание реина с альбумином практически 100%. Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Выведение

Т1/2 из плазмы составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Показания препарата Диацереин-СЗ

симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

Режим дозирования

Для приема внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды.

Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).

Стандартный прием - по 1 капсуле 2 раза/сут (утром и вечером, после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз/сут с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза/сут с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним приемом пищи. Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

Пожилой возраст

Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам в возрасте старше 65 лет с диареей в анамнезе.

Не требуется никакого изменения дозы при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула)/сут.

Побочное действие

В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции.

 

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, абдоминальные боли; часто - учащенное опорожнение кишечника, метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - зуд, сыпь, экзема (зудящая красная сыпь); частота неизвестна - интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Пострегистрационные наблюдения

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов (см. раздел "Особые указания").

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;

гиперчувствительность к антрахиновым препаратам (например, слабительным средствам);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

непроходимость кишечника или псевдообструкция;

абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии;

текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе;

тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе;

детский возраст до 18 лет;

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность, синдром раздраженной толстой кишки, пациенты в возрасте 65 лет и старше.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием клинических данных применение диацереина в период беременности противопоказано.

 

Диацереин-СЗ, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим, препарат Диацереин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при текущих заболеваниях печени и/или заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и заболеваниях почек в анамнезе.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена.

Применение у детей

Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте 65 лет и старше.

Особые указания

Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, препарат Диацереин-СЗ можно принимать одновременно с анальгетиками и НПВП.

Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.

Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.

Диарея

Прием диацереина часто приводит к развитию диареи (см. раздел "Побочное действие"), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.

При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.

Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, т.к. могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.

Гепатотоксичность

 

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. раздел "Побочное действие").

Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина (см. раздел "Противопоказания").

Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций.

Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.

Лечение препаратом диацереина необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможна диарея, слабость.

В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Диацереин-СЗ не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.

Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии (см. раздел "Особые указания").

Условия хранения препарата Диацереин-СЗ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

 

Срок годности препарата Диацереин-СЗ

Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.