Индометацин свечи 50мг N 10

Состав, форма выпуска и упаковка

Суппозитории - 1 супп:

• Действующее вещество: индометацин - 50 мг или 100 мг.
• Вспомогательные вещества: жир твердый (Эстарам W35-PA-(MV)/Витепсол W35/Суппосир NAS 50) - 0,65 г или 0,60 г, жир твердый (Эстарам H15-PA-(MV)/Суппосир NA 15) - 1,30 г.

Описание лекарственной формы

Суппозитории торпедообразной формы от белого до светло-желтого цвета с гладкой поверхностью, без запаха. На срезе допускается наличие воздушного стержня и воронкообразного углубления. Поверхность среза должна быть гладкой и однородной.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения - 80-90%. Максимальная концентрация индометацина в крови достигается через 30-120 минут после введения препарата. Связь с белками плазмы - 90%, период полувыведения - 4,5 ч. Метаболизируется, в основном, в печени, 70% выводится почками (30% в неизмененном виде), 30% - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в виде метаболитов. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Показания к применению

• Острые и хронические боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера;
• ревматические поражения мягких тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
• дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты;
• дисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к индометацину или любому из вспомогательных веществ препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивницы или ринита;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), кровотечения (в т. ч. внутричерепное, из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• нарушения свертываемости крови (в т. ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
• нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, курение, артериальная гипертензия, состояния после обширных хирургических вмешательств, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, нарушение зрения и слуха, пожилой возраст, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация

Беременность

Индометацин не применяется в период беременности.

Грудное вскармливание

Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным частота не может быть установлена).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, диарея.

Часто: кровоизлияния и язвы ЖКТ; НПВП-гастропатия, боль в животе, изжога, снижение аппетита, язвенный стоматит.

Нечасто: кровавая рвота, мелена.

Очень редко: запоры.

При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ), преходящее повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Редко: токсический гепатит, с желтухой или без нее.

Очень редко: фульминантный гепатит.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение, сонливость, чрезмерная утомляемость, раздражительность, депрессия.

Нечасто: периферическая нейропатия, возбуждение, бессонница.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: диплопия, помутнение роговицы, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха

Часто: шум в ушах.

Очень редко: временное нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: тахиаритмия, отечный синдром, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек, нефротический синдром, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз сосочков.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное); лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: гиперчувствительность, кожный зуд, кожная сыпь.

Редко: крапивница, бронхоспазм, астматические приступы.

Очень редко: буллезные высыпания, покраснение кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, пурпура аллергического типа, синдром Стивена-Джонсона.

В единичных случаях - фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели

Очень редко: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, глюкозурия, гиперкалиемия, гипергликемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна: раздражение, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие

Частота неизвестна: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиленное потоотделение, апластическая анемия, аутоиммунная анемия, гемолитическая анемия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов. Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) - возникает риск развития кровотечений. Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т. ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты метотрексата, ацетилсалициловой кислоты, глюкокортикостероидов, эстрогенов, других НПВП. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках). Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма); у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т. к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

Ректально. Суппозиторий освобождают от контурной упаковки и вводят заостренным концом после опорожнения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку. Взрослые и дети старше 15 лет: суппозитории по 50 мг 1-2 раза в сутки или по 100 мг один раз в сутки перед сном. Во время приступа подагры суточная доза препарата может быть увеличена до 200 мг.

Максимальная суточная доза - 200 мг. Доза выше 150-200 мг увеличивает риск появления побочных действий.

Продолжительность лечения: не больше 7 дней.

Побочные действия можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу на возможно более короткий период времени.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: быстрое выведение препарата из организма, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом. Для предупреждения и уменьшения диспептических явлений следует использовать антацидные лекарственные средства. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения индометацином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре