Корзина
Ваш город: Тюмень

Описание

Фармакологическое действие

Омепразол является препаратом с активным противоязвенным действием, ингибирующим фермент Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу. Действие омепразола связано с торможением активности указанного фермента, другое название которого – протонный насос. Дезактивация фермента происходит в париетальных клетках желудка: блокируется перенос ионов водорода, необходимых для осуществления терминальной стадии синтезирования соляной кислоты. Омепразол представляет собой пролекарство, т.е. действует в виде активного метаболита. Под действием кислой среды канальцев желудочных париетальных клеток омепразол в течение 2-4 минут биотрансформируется в сульфенамид, который и вступает в реакцию блокирования мембранной Н+/К+- аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, соединяясь с ферментом посредством дисульфидного мостика. Такой механизм действия объясняет высокую избирательность препарата в отношении париетальных клеток – именно в них имеется среда, необходимая для превращения омепразола в активный метаболит. При этом сульфенамид не абсорбируется, поскольку является катионом. Омепразол оказывает подавляющее действие на секрецию как базальной, так и стимулированной пищевым раздражителем соляной кислоты. Угнетает выработку пепсина и уменьшает общий объем секреции желудка. Помимо этого, омепразол обладает гастропротекторной активностью неясного механизма. Не оказывает влияния на образование внутреннего фактора Касла и на быстроту прохождения пищевой массы через желудок в двенадцатиперстную кишку; не действует на гистаминовые и ацетилхолиновые рецепторы. Микрогранулы в составе капсул покрыты тонкой оболочкой, постепенное высвобождение которых приводит: к началу действия препарата примерно через 60 минут после приема достигая терапевтического максимума через 120 минут действие омепразола сохраняется в течение суток и более ингибирование половины максимальной желудочной секреции на фоне приема 20 мг омепразола продолжается в течение суток. Таким образом, однократный прием омепразола в течение суток быстро и эффективно угнетает дневную и ночную секреции соляной кислоты. Ингибирующее действие становится максимальным через 4 дня от начала лечения. У пациентов с язвенным поражением слизистой ЖКТ прием 20 мг омепразола приводит к поддержанию внутри желудка рН=3 в течение 17 часов. Прекращение приема омепразола приводит к восстановлению секреторной активности желудка спустя 3-5 суток.
 

Фармакокинетика

Обладает высокой абсорбцией. Биодоступность достигает 30-40%, увеличивается у пожилых людей, а при недостаточности функции печени доходит до 100 %. Препарат обладает высокой липофильностью, вследствие чего легко попадает в париетальные клетки. Вступает в связь с плазменными белками (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) до 90-95 %. Период полувыведения около 0,5-1 ч, увеличивается до 3 ч при недостаточности функции печени. Клиренс — 500-600 мл/мин. Метаболизируется в печени почти в полном объеме, образуя 6 неактивных метаболитов. Ингибирует изофермент CYP2C19. Около 70-80 % препарата выводится почками, и 20-30 % — желчью. Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст приводит к снижению скорости выведения омепразола пропорционально уменьшению скорости клиренса креатина.
 

Показания к применению

Омепразола Гастропатии на фоне лечения НПВС; Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе, вызванная Helicobacter pylori. Назначается в качестве противорецидивного лечения и в фазе обострения. Рефлюкс-эзофагит, включая форму эрозивного характера. Состояния, протекающие с гиперсекрецией желудочного сока: полиэндокринный аденоматоз; синдром Золлингера – Эллисона; язвы желудочно-кишечного тракта на фоне стресса; системный мастоцитоз. Противопоказания С осторожностью назначают группе пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. В инструкции по применению омепразола указаны абсолютные противопоказания к лечению: Беременность; Лактация; Детский возраст; Гиперчувствительность.

Применение, дозировка

Капсулы предназначены для приема внутрь целиком. Обычно их принимают утром до еды, не разжевывая и запивая водой. Омепразол можно принимать одновременно с пищей. Обострение ЯБЖ и 12-перстрой кишки, гастропатии на фоне НПВС, рефлюкс-эзофагит по 20 мг омепразола однократно в сутки. тяжелая форма рефлюкс-эзофагита: 40 мг омепразола однократно в сутки. Курс лечения: язвенная болезнь 12-перстной кишки: 2-4 недели, можно продлить до 4-5 недель; ЯБЖ, рефлюкс-эзофагит, поражения ЖКТ на фоне терапии НПВС: 4-8 недель. Пациенты, не чувствительные к другим противоязвенным ЛС по 40 мг омепразола в сутки. Курс лечения язвенного поражения 12-перстной кишки составляет 4 недели, ЯБЖ и рефлюкс-эзофагита – 8 недель. Применение омепразола для лечения пациентов с недостаточностью функции печени: Доза снижается до 10-20 мг препарата однократно в сутки. При тяжелых формах — суточная доза не должна быть более 20 мг. У пациентов с патологиями почек и пожилых людей корректировки дозы не требуется. Прочие Синдром Золлингера – Элиссона: 60 мг ежесуточно, допустимо увеличение дозы до 80-120 мг (в данном случае ее делят на 2 приема). Профилактика обострений язвенной болезни: 10 мг однократно в сутки. Эрадикация бактерии Helicobacter pylori: по 20 мг омепразола 2 раза в сутки (с параллельной этиотропной терапией).

Побочное действие

Органы пищеварения: боль в животе, диарея либо запоры, тошнота и рвота, метеоризм. Редко усиливается активация печеночных ферментов, появляется извращение вкуса, стоматит, сухость слизистых рта. У пациентов с тяжелыми патологиями печени возможно развитие гепатита. Нервная система: При сопутствующих соматических заболеваниях в тяжелой форме возникает головокружение, головные боли, депрессивные состояния, возбуждение. У пациентов с тяжелыми патологиями печени возможна энцефалопатия. Опорно-двигательный аппарат: редко развиваются миастении, артралгии, миалгии. Система кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопепия. Кожа: в редких случаях – кожный зуд или сыпь, фотосенсибилизация, экссудативная эритема мультиформная, алопеция. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, лихорадка, спазм бронхов, анафилактический шок. Прочие: редко возможны нарушения зрения, отеки конечностей, недомогание, повышенное потоотделение, гинекомастия, формирование доброкачественных желудочных гландулярных кист обратимого характера при длительном лечении.

Лекарственное взаимодействие

Снижает абсорбцию солей железа, эфиров ампициллина, итраконазола и кетоконазола. Может повышать концентрацию в крови следующих препаратов: диазепама, антикоагулянтов с непрямым действием, фенитоина, кларитромицина. Данные группы лекарственных средств метаболизируются в печени при помощи фермента цитохрома CYP2C19, который ингибируется омепразолом. Особые указания Перед применением обязательно исключается онкопатология ЖКТ, поскольку омепразол может стирать симптомы и отсрочить таким образом постановку верного диагноза.

Передозировка

Наблюдается спутанность сознания, сонливость, нечеткость зрения, ощущение сухости во рту, тошнота, аритмия, тахикардия, головная боль. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
 

Подпишитесь на новости

Узнавайте первым об акциях, новостях и скидках до 70%