Доксазозин тб 4мг N 30

Фармакологическое действие

Фармацевтическая группа: альфа1-адреноблокатор 

Фармакодинамика: Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.

После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией (АГ) отсутствуют различия величин АД в положении «стоя» и «лежа».

Эффективен при АГ, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС). Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика: После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) составляет 3 часа, при вечернем приеме ТСmax удлиняется до 5 часов.

Биодоступность – 60-70%. Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения (Т½) – 19-22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение - через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% - в неизменном виде). Почками выводится около 10%. Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания

· Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

· Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).