Супрастинекс тб 5 мг N 14

Активное вещество

левоцетиризин (levocetirizine)

Код АТХ

R06AE09 (Levocetirizine)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой "E" на одной стороне и "281" - на другой, без или почти без запаха.

	1 таб.
левоцетиризина дигидрохлорид	5 мг,
что соответствует содержанию левоцетиризина	4.21 мг

[PRING] целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv^® HD90) - 40.4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат - 37.9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) - 10 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

Состав оболочки: опадрай II 33G28523 белый - 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25%), лактозы моногидрат (21%) - 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

◊ Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

	1 мл	1 фл.
левоцетиризина дигидрохлорид	5 мг	100 мг

[PRING] глицерол (85%) - 5 г, пропиленгликоль - 7 г, натрия сахаринат - 0.2 г, натрия ацетата тригидрат - 0.12 г, метилпарагидроксибензоат - 0.027 г, пропилпарагидроксибензоат - 0.003 г, уксусная кислота ледяная - 0.01 г, вода очищенная - до 20 мл.

20 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H₁-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологическое действие

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цитиризина.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) C_max в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл (для таблеток) и 270 нг/мл (для капель), после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Биодоступность достигает 100%.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. V_d составляет 0.4 л/кг. C_ss достигается через 2 сут.

Метаболизм

Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы CYP). Из-за незначительного метаболизма и метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых Т_1/2 составляет 7.9 ч±1.9 ч (для капель), 7-10 ч (для таблеток), общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% - через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается, а T_1/2 удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста Т_1/2 укорочен.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

• круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• сенной лихорадки (поллиноз);
• крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы (для таблеток);
• отека Квинке (для таблеток);
• аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.

Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Для приема препарата в форме капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).

Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Существует клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов продолжительностью до 6 мес.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

img_f-KK.eps|png

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

Пациентам с сочетанной почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по следующей таблице.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	5 мг/сут
Легкая	50-79	5 мг/сут
Средняя	30-49	5 мг/сут × 1 раз в 2 дня
Тяжелая	<30	5 мг/сут × 1 раз в 3 дня
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе	<10	Прием препарата противопоказан

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Противопоказания

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток);
• детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь - из-за отсутствия клинических данных);
• беременность;
• период лактации;
• непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);
• повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации), пациентам с повреждением спинного мозга, гипреплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи), при одновременном употреблении с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью.

Лечение: промывание желудка или прием активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты

Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола в возрасте от 12 лет до 71 года часто (≥1/100, <1/10) встречались следующие нежелательные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000, <1/100) - астения и боль в животе. У детей в возрасте от 6 до 12 лет часто (≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.

В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны слуха: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: сыпь, зуд, гипотрихоз, трещины.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, крапивница, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.

Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, перекрестная реактивность.

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) было показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, экспозиция ритановира изменялась (-10%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект этанола.

Степень всасывания левоцетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, но скорость всасывания снижается.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности - 4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Особые инструкции

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Таблетки Супрастинекс^® содержат лактозу, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Капли Супрастинекс^® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.

Препарат Супрастинекс^® в каплях противопоказан детям в возрасте до 2 лет из-за отсутствия клинических данных.

Препарат следует назначать с осторожностью при хронической почечной недостаточности, лицам пожилого возраста, при одновременном применении этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и, следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.